[发明专利]与六元杂环稠合的取代的吡唑衍生物

摘要

本发明涉及新的通式(I)的取代的吡唑衍生物，其中R¹、R²、R³和A具有所述含义。本发明还涉及所述衍生物的制备方法以及它们作为药物的应用，尤其是它们作为治疗心血管疾病的药物的应用。∴

主权项

1.通式(I)的取代的吡唑衍生物及其异构形式和盐， 其中 R¹表示嘧啶基， 该嘧啶基任选地被相同或不同的选自下列一组(i)的基团取代最多 2次： 氨基、羟基、各具有最多3个碳原子的烷氧基或烷氧羰基、氰 基或卤素， 以及该嘧啶基被至少一个选自下列一组(ii)的基团取代： 饱和、不饱和或部分不饱和的、含1-3个选自N、O、S、SO、 SO₂的杂原子并且任选通过N连接的5-6元环， 该基团任选地被下列基团一-或多取代： 含有两个氧原子作为环原子并且与3-8元环形成双环单元或螺 环单元的5-元环，羟基、氰基、各具有最多3个碳原子的直 链或支链烷基、酰基或烷氧羰基， 和 甲苯基， 和 任选地被氰基取代的C₇-烷基， 和 (C₁-C₅)烷基，该烷基被卤素、氰基和芳基取代1-3次， 和 -NO或式-S(O)_dR⁹基团， 其中 d表示1或2， R⁹表示具有1-4个碳原子的直链或支链烷基、具有6个 碳原子的芳基或噻吩基， 和 式PO(OR¹⁰)(OR¹¹)基团， 其中 R¹⁰和R¹¹彼此相同或不同，并且各自表示具有最多3个碳 原子的直链或支链烷基， 和 式-NH-C(＝NH)NH₂或(CO)_eNR¹²R¹³基团 其中 e表示0或1， R¹²和R¹³彼此相同或不同，它们各自表示氢、具有最多4 个碳原子的直链或支链烷基或者具有3个碳原子的环 烷基，其中上述基团任选地被具有6个碳原子的芳基、 呋喃基、具有3个碳原子的环烷基、羟基、具有最多 2个碳原子的直链烷氧基取代， 或者，在e＝1情况下， R¹²和R¹³与和它们相连的氮原子结合在一起形成具有最多 2个选自N、O、S的杂原子的5-或6-元环，该环任选 地被羟基或甲基取代最多2次， 或者，在e＝0情况下， R¹²和R¹³各自表示具有最多14个碳原子的直链酰基， 或者 R¹²和R¹³各自表示下列基团 条件是，如果e＝0，则R¹²和R¹³不同时表示氢， 或者 R¹表示嘌呤基，该嘌呤基任选地被卤素、叠氮基、氨基、具有最多4 个碳原子的一烷基氨基和甲基取代最多2次， R²和R³与双键结合在一起形成吡啶基环， A表示苯基，该基团任选地被氟、氯或溴取代。