[发明专利]硫代苯并咪唑衍生物

摘要

由通式(1)代表的硫代苯并咪唑衍生物或其药学上可接受的盐，其具有有效的人类食糜酶抑制活性，因此，临床上用作预防和/或治疗各种与人类食糜酶有关的疾病。

主权项

1．由以下式(1)代表的硫代苯并咪唑衍生物或其医学上可接受的盐：其中R1和R2，同时或彼此独立代表氢原子、卤原子、三卤甲基、氰基、羟基、有1-4个碳原子的烷基或有1-4个碳原子的烷氧基或R1和R2一起形成-O-CH2-O-、-O-CH2-CH2-O-或-CH2-CH2-CH2-，其中碳原子可由一个或多个具有1-4个碳原子的烷基取代；A代表单键、取代或未取代的、有1-6个碳原子的直链或支链亚烷基，取代或未取代的、有6-11个碳原子的亚芳基，或取代或未取代的、有4-10个碳原子的亚杂芳基(在环上可含有一个或多个氧、氮和硫原子)，其中取代基代表卤原子、OH、NO2、CN、有1-6个碳原子的直链或支链烷基、有1-6个碳原子的直链或支链烷氧基(该取代基可在相邻位置通过一个缩醛键互相连接)、有1-6个碳原子的直链或支链烷硫基、有1-6个碳原子的直链或支链烷基磺酰基、有1-6个碳原子的直链或支链酰基、有1-6个碳原子的直链或支链酰氨基、三卤甲基、三卤甲氧基、苯基、氧代基团或可由一个或多个卤原子取代的苯氧基，其中所述取代基可在所述环或亚烷基的任何一个或多个位置上被独立取代；E代表COOR3、SO3R3、CONHR3、SO2NHR3、四唑基、5-氧代-1,2,4-噁二唑基或5-氧代-1,2,4-噻二唑基，其中R3代表氢原子或有1-6个碳原子的直链或支链烷基；G代表取代或未取代的、直链或支链的、可被一个或多个O、S、SO2和NR3间断的有1-6个碳原子的亚烷基，其中R3如上所定义，该取代基代表卤原子、OH、NO2、CN、有1-6个碳原子的直链或支链的烷基、有1-6个碳原子的直链或支链烷氧基(该取代基可在相邻位置通过缩醛键互相连接)、三卤甲基、三卤甲氧基、苯基或氧代基团；m代表0-2的整数；当m是0和A是取代或未取代的、直链或支链的、有1-6个碳原子的亚烷基时，则J代表取代或未取代的、有1-6个碳原子的直链、环状或支链烷基，有7-9个碳原子的取代或未取代芳基，有10-11个碳原子的取代的芳基，取代或未取代的、有4-10个碳原子的杂芳基(在环上可含有一个或多个氧、氮和硫原子)；当m是0和A是取代或未取代的有6-11个碳原子的亚芳基或者取代或未取代的有4-10个碳原子的亚杂芳基(在环上可含有一个或多个氧、氮和硫原子)时，则J代表取代或未取代的、有1-6个碳原子的直链、环状或支链烷基，有6-11个碳原子的取代或未取代芳基或有4-10个碳原子的取代或未取代的杂芳基(在环上可含有一个或多个氧、氮和硫原子)；或当m是0和A是单键或者当m是1或2时，则J代表取代或未取代的、有1-6个碳原子的直链、环状或支链烷基，有6-11个碳原子的取代或未取代芳基，或有4-10个碳原子的取代或未取代杂芳基(在环上可含有一个或多个氧、氮和硫原子)，其中所述取代基代表卤原子、OH、NO2、CN、有1-6个碳原子的直链或支链的烷基、有1-6个碳原子的直链或支链的烷氧基(该取代基可在相邻位置通过缩醛键互相连接)、有1-6个碳原子的直链或支链烷硫基、有1-6个碳原子的直链或支链烷基磺酰基、有1-6个碳原子的直链或支链酰基、有1-6个碳原子的直链或支链酰氨基、取代或未取代的N-酰苯胺基、三卤甲基、三卤甲氧基、苯基、氧代基、COOR3基团或可由一个或多个卤原子取代的苯氧基，其中该取代基在所述环或亚烷基的一个或多个位置上独立被取代；和X代表CH或氮原子。