[发明专利]具有血管生成抑制活性的异喹啉衍生物无效
申请号: | 99811131.7 | 申请日: | 1999-08-09 |
公开(公告)号: | CN1152031C | 公开(公告)日: | 2004-06-02 |
发明(设计)人: | K-H·奥尔特曼;G·博尔德;P·W·曼利 | 申请(专利权)人: | 诺瓦提斯公司 |
主分类号: | C07D401/06 | 分类号: | C07D401/06;A61K31/4725;C07D401/14;C07D401/12;C07D405/14 |
代理公司: | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 | 代理人: | 樊卫民 |
地址: | 瑞士*** | 国省代码: | 瑞士;CH |
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摘要: | 本发明涉及式(I)化合物,其中r为0-2;n为0-2,m为0-4;A,B,D和E彼此独立地为N或CH,条件是这些基团中至多两个为N;G为低级亚烷基,-CH2-O-,-CH2-S-,-CH2-NH-,氧杂(-O-),硫杂(-S-)或亚氨基(-NH-),或为被酰氧基或羟基取代的低级亚烷基;Q为低级烷基,尤其是甲基;R为H或低级烷基;X为亚氨基,氧杂或硫杂;Y为低级烷基,或者尤其是芳基、杂芳基或未取代或取代的环烷基;并且Z为氨基,单-或二-取代的氨基,卤素,烷基,取代烷基,羟基,醚化或酯化羟基,硝基,氰基,羧基,酯化羧基,链烷酰基,氨基甲酰基,N-单-或N,N-二-取代的氨基甲酰基,脒基,胍基,巯基,磺基,苯硫基,苯基-低级烷硫基,烷基苯硫基,苯亚磺酰基,苯基-低级烷基亚磺酰基,烷基苯基亚磺酰基,苯磺酰基,苯基-低级烷基磺酰基或烷基苯磺酰基,其中当存在多于一个基团Z(m≥2)时,取代基Z彼此可以相同或不同;并且以波折线表示的键为单键或双键;或所述化合物的N-氧化物,其中一个或多个N原子带有氧原子;或它们的盐。这些化合物尤其能够抑制血管生成。∴ | ||
搜索关键词: | 具有 血管 生成 抑制 活性 喹啉 衍生物 | ||
【主权项】:
1.式I化合物或其其中一个或多个N原子带有氧原子的N-氧化物,或它们的盐:其中r为0-2;n为0-2;m为0-1;A,B,D和E各自为CH;G为C1-C4亚烷基;Q为C1-C4烷基;R为H;X为亚氨基;Y为苯基、萘基、芴基或菲基;并且Z为氨基;并且其中以波折线表示的键为单键或双键。
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