[发明专利]氰基苯基衍生物

摘要

本发明涉及一种新颖的哌嗪基取代的氰基苯基衍生物,其中,取代的氨基甲酰基或磺酰氨基与哌嗪环上的氮原子结合,该取代的氨基甲酰基或磺酰氨基上有可具有取代基的芳基或杂环等。本发明的化合物具有抗雄激素的作用,可用于预防或治疗前列腺癌、前列腺肥大症等。

主权项

1．下列通式(Ⅰ)表示的氰基苯基衍生物或其盐，式中，R：氰基或硝基，R1：氢原子、卤原子、氰基、卤代低级烷基、硝基、羧基、低级烷基、R6-A-、R7-S(O)p-、低级烷基-C(=O)-或低级烷基-O-C(=O)-，R2、R3、R4：相同或不同，表示氢原子、低级烷基、可被1或2个低级烷基取代的氨基甲酰基、低级烷基-C(=O)-或低级烷基-O-C(=O)-,R2、R3与环上的任意碳原子结合，R5：低级烷基、芳基低级烷基-O-、羧基、低级烷基-O-C(=O)-、可被1或2个低级烷基取代的酰氨基，或可具有取代基的芳基、杂环或环烷基，或N(R13)R14-低级烷基-O-，但当m=1时，R4和R5成一体，可以形成可具有其他杂原子的5或6元杂环，R6：卤代低级烷基、芳基、或N(R9)R10、OH或可被低级烷基-O-取代的低级烷基，R7：低级烷基、芳基、或N(R11)R12-，R8、R9、R10、R11、R12、R13、R14：氢、低级烷基或芳基，但R6与R8,R9与R10，或R13与R14分别成一体，可以形成具有其他杂原子和取代基的含氮环烷基，k或n：1、2或3，m：0或1，p：0、1或2，A：氧原子或NR8，X：-C(=O)-、-C(=S)-或-S(O)2-，Y：键、低级亚烷基、-C(=O)-或-S(O)2-，但当R5为低级烷基时，Y表示低级亚烷基以外的基团，Z1或Z2：相同或不同，表示CH或氮原子，但当R1为氢原子时，R2、R3中的至少一个表示低级烷基。