[发明专利]2-取代的杂环磺酰胺无效

专利信息
申请号: 99811571.1 申请日: 1999-09-24
公开(公告)号: CN1320117A 公开(公告)日: 2001-10-31
发明(设计)人: 约翰·M·麦基弗;查尔斯·R·德根哈特;戴维·J·艾克霍夫 申请(专利权)人: 宝洁公司
主分类号: C07D209/42 分类号: C07D209/42;A61K31/40;C07D209/44;C07D217/26;A61K31/47;C07D471/04
代理公司: 柳沈知识产权律师事务所 代理人: 贾静环
地址: 美国俄亥俄*** 国省代码: 暂无信息
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摘要: 发明的公开内容描述了特别适用于治疗哺乳动物脱发的式(Ⅰ)的新化合物和组合物,所述治疗哺乳动物脱发包括阻止和/或逆转脱发并促进毛发生长。本发明的化合物和组合物还可用于抵抗多种紊乱,例如包括抗多药性、人体免疫缺损病毒(HIV)、心脏损伤和神经紊乱,并且可用于控制寄生虫和引起免疫抑制。G、W、Q、X、Y、R2-R10如本申请中所定义。
搜索关键词: 取代 杂环磺酰胺
【主权项】:
1.一种化合物,其特征在于下列结构:及其可药用的盐、水合物和可生物水解的酰胺、酯和亚酰胺,其中:(a)V是杂原子,其中该杂原子是氮原子;(b)G选自具有至少3个碳原子的烷基、链烯基、杂烷基、杂链烯基、环烷基、杂环烷基、芳基、芳烷基、杂芳烷基、芳基链烯基和杂芳基链烯基;(c)Z是饱和或不饱和的4-、5-、6-、7-、8-或9-员的杂环,该杂环任选含有一个或多个选自O、N、S、S(O)、S(O)2和P((O)OK)的另外的杂原子;(d)K选自氢、烷基、链烯基、杂烷基、杂链烯基、环烷基、杂环烷基、芳基、芳烷基、杂芳烷基、芳基链烯基和杂芳基链烯基;(e)W选自零、氢和低级烷基;(f)A选自零和烷基;(g)X和Y各自独立地选自C(O)、N、O和S,其中:(ⅰ)当X是C(O)时,那么R3是零且Y选自N、O和S;(ⅱ)当X是N时,那么R3选自氢、烷基和芳烷基,Y选自C(O)且R2是零;(ⅲ)当X是O时,那么R3是零,Y是C(O)且R2是零;(ⅳ)当X是S时,那么R3是零,Y是C(O)且R2是零;(e)R2和R3各自独立地选自零、氢、烷基和芳烷基;(f)R4是烷基;(g)R5和R6各自独立地选自零、氢、具有至少三个碳原子的烷基、链烯基、杂烷基、杂链烯基、环烷基、杂环烷基、芳基、芳烷基、杂芳烷基、芳基链烯基和杂芳基链烯基;或其中R5和R6连接在一起形成碳环或杂环;其中R5和R6中的至少一个不是零或氢;(h)Q选自CH2、CHR7、NR7、S、S(O)和S(O)2;(i)R7、R8、R9和R10各自独立地选自零、氢、烷基、链烯基、杂烷基、杂链烯基、环烷基、杂环烷基、芳基、芳烷基、杂芳烷基、芳基链烯基、杂芳基链烯基、卤素、氰基、羟基、氧代、亚氨基、-R14SR15、-R14S(O2)R15、-R14S(O)R15、-R14C(O)R15、-R14C(O)NR15R16、-R14C(O)OR15、-R14OR15、-R14NR15R16、-R14P(O)NR15R16、-R14P(O)OR15R16和螺环部分,并且其中R7和R8可以任选地连接在一起形成芳族或饱和的、碳环或杂环,其中该环稠合到Z上;其中当A是零且X是C(O)时,R7、R8、R9和R10中的至少一个不是零或氢;(j)R14和R15各自独立地选自零、氢、烷基、链烯基、杂烷基、杂链烯基、环烷基、杂环烷基、芳基、芳烷基、杂芳烷基、芳基链烯基和杂芳基链烯基;和(k)R16选自氢和烷基。
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