[发明专利]制备与树脂结合的环状肽的方法无效
| 申请号： | 99811970.9 | 申请日： | 1999-04-15 |
| 公开（公告）号： | CN1163504C | 公开（公告）日： | 2004-08-25 |
| 发明（设计）人： | A·W·斯莱迪斯基;J·J·曼西尔 | 申请（专利权）人： | 阿温蒂斯药物公司 |
| 主分类号： | C07K1/04 | 分类号： | C07K1/04 |
| 代理公司： | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 | 代理人： | 樊卫民 |
| 地址： | 美国新*** | 国省代码： | 美国;US |
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| 摘要： | 本发明涉及以片段为基础固相合成与树脂结合的环状肽甲状旁腺激素类似物和甲状旁腺激素相关蛋白类似物的方法，所述类似物含有至少一个在两个不相邻的氨基酸残基侧链之间的桥，本发明还涉及该方法所用的肽片段。 | ||
| 搜索关键词： | 制备 树脂 结合 环状 方法 | ||
【主权项】：
1.制备下式肽的方法![]()
其中J、L和M是直链肽片段，且K2是环状肽片段；该方法包括如下步骤：(1)通过向树脂上顺次连接适宜保护的氨基酸残基制备M-_，制得：M-_ III其中_是适宜的肽合成树脂，M是肽片段；(2)通过常规的肽合成分别制备式IV的N-末端保护的环状肽![]()
其中P是适宜的胺保护基，(3)将肽III与肽IV偶联得到式V的肽![]()
(4)(a)以式VI的单个肽的形式制备肽片段J和L![]()
然后将保护基从肽V的N-端移去，将肽VI与肽V的去保护衍生物偶联得到式VII的肽![]()
或者，(b)将保护基从肽V的N-端移去，向式V的去保护衍生物顺次加入肽J和L的保护了的单个氨基酸单元，其中，在各个添加之间采用适当的去保护方法，或者，(c)以肽片段的形式单独制备肽J和L，并将这些肽片段偶联到从式V的肽开始的正在延伸的肽上；(5)从树脂上切割所得的肽，将肽去保护并从反应液中回收。
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