[发明专利]L－DOPA乙酯的制备方法无效
| 申请号： | 99813032.X | 申请日： | 1999-11-10 |
| 公开（公告）号： | CN1325379A | 公开（公告）日： | 2001-12-05 |
| 发明（设计）人： | 拉米·利多;埃利泽·巴哈尔;安东·弗伦克尔 | 申请（专利权）人： | 特瓦制药工业有限公司 |
| 主分类号： | C07C229/00 | 分类号： | C07C229/00;A61K31/135;A61K31/195 |
| 代理公司： | 中科专利商标代理有限责任公司 | 代理人： | 胡交宇 |
| 地址： | 以色列佩*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | 一种制备高纯度的、稳定的、非吸湿性的、结晶的L－DOPA乙酯组合物的方法。L－DOPA乙酯是很多用于治疗患有帕金森病和有相关症状的患者的药物制剂的活性组分。 | ||
| 搜索关键词： | dopa 制备 方法 | ||
【主权项】：
1．一种制备组合物的方法，该组合物包括适合药用的、结晶的、非吸湿性的L-DOPA乙酯自由碱，其量至少为组合物重量的95％，和L-DOPA，其量低于组合物重量的2％，该方法包括：(a)在亚硫酰氯或酸催化剂存在下，用L-DOPA与乙醇反应制备L-DOPA乙酯盐粗品溶液；(b)从步骤(a)中制备的L-DOPA乙酯盐粗品溶液中，除去任何残余的挥发物；(c)用水稀释由步骤(b)得到的溶液，并加入助溶剂和合适的抗氧剂；(d)在控制条件下，向由步骤(c)得到的溶液中加入合适的碱，使L-DOPA乙酯自由碱粗品沉淀；(e)干燥步骤(d)的L-DOPA乙酯自由碱粗品沉淀物；和(f)在低于10℃的温度下，在含有抗氧剂的合适的溶剂存在下，将由步骤(e)得到的干燥过的L-DOPA乙酯自由碱粗品沉淀物重结晶，制备适合药用的、结晶的、非吸湿性的L-DOPA乙酯自由碱组合物。
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