[发明专利]胃泌素和缩胆囊素受体配体

摘要

式(Ⅰ)化合物及其可药用盐是胃泌素和/或缩胆囊素受体的配体。X和Y独立地为=N－,－N(R5)－,=CH－,－S－或－O－,n为1－4;R1为H或C1－C15烃基,R2选自H,Me,Et,Pr和OH,R3选自H,Me,Et和Pr;或者(当n大于1时)各R3独立地选自H,Me,Et和Pr,或者位于相邻碳原子上的两个R3基团连接形成C3－C6碳环,或者位于同一碳原子上的R2与R3一起表示=O基团;R4为C1－C15烃基,Z为－(NR7)a－CO－(NR8)b－(其中a为0或1,b为0或1),－CO－NR7－CH2－CO－NR8－,－CO－O－,－CH2－CH2－,－CH=CH－,－CH2－NR8－或价键;Q为－R9V,或(Ⅱ),(其中R9为－CH2－;－CH2－CH2－;或(Ⅲ),R9和R8与R8所连接的氮原子一起形成V取代的哌啶或吡咯烷环;V为－CO－NH－SO2－Ph,－SO2－NH－CO－Ph,－CH2OH,或式－R10U的基团,(其中U为－COOH,四唑基,－CONHOH－或－SO3H;以及R10为价键;C1－C6亚烃基,－O－(C1－C3亚烷基)；－SO2NR11－CHR12；－CO－NR11－CHR12－，或－NH－(CO)c－CH2－,c为0或1。

主权项

1．式(Ⅰ)化合物或其可药用盐：其中X和Y独立地为=N-,-N(R5)-(R5选自H,Me,Et,Pr,Bn,-OH和-CH2COOR6，其中R6代表H,Me,Et,Pr或Bn),=CH-,-S-或-O-；n为1-4；R1为H或C1-C15烃基，其中多至三个C原子可任选地被N、O和/或S原子置换，并且多至三个H原子可任选地被卤原子置换；R2选自H,Me,Et,Pr和OH，当n大于1时各R2独立地选自H,Me,Et,Pr和OH；R3(当n为1时)选自H,Me,Et和Pr；或者(当n大于1时)各R3独立地选自H,Me,Et和Pr，或者位于相邻碳原子上的两个R3基团连接形成C3-C6碳环，或者通过双键连接的相邻碳原子上两个R3基团不存在；或者位于同一碳原子上的R2与R3一起表示=0基团；R4为C1-C15烃基，其中多至两个C原子可任选地被N、O和/或S原子置换，并且多至两个H原子可任选地被卤原子置换；Z为-(NR7)a-CO-(NR8)b-(其中a为0或1,b为0或1，并且R7和R8独立地选自上面R6所述的基团)，-CO-NR7-CH2-CO-NR8,-CO-O-,-CH2-CH2-,-CH=CH-,-CH2-NR8-或价键；Q为-R9V，或(其中R9为-CH2-；-CH2-CH2-；或或者R9和R8与R8所连接的氮原子一起形成被V取代的哌啶或吡咯烷环；V为-CO-NH-SO2-Ph,-SO2-NH-CO-Ph,-CH2OH，或式-R10U的基团，(其中U为-COOH，四唑基，-CONHOH-或-SO3H；并且R10为价键；任选被羟基、氨基或乙酰氨基取代的C1-C6亚烃基；-O-(C1-C3亚烷基)-；-SO2NR11-CHR12；-CO-NR11-CHR12-,R11和R12独立地选自H和甲基；或-NH-(CO)c-CH2-,c为0或1)；T为C1-C6烃基，-NR6R7(其中R6和R7如上定义)，-OMe,-OH,-CH2OH，卤素或三卤甲基；m为1或2；p为0-3；以及q为0-2，条件是当Z为价键时，q为1或2)。