[发明专利]二盐酸组胺的合成有效
| 申请号： | 99814906.3 | 申请日： | 1999-12-20 |
| 公开（公告）号： | CN1155579C | 公开（公告）日： | 2004-06-30 |
| 发明（设计）人： | W·－L·叶;C·安特查克;J·D·麦戈尔里克;M·J·罗斯;M·罗纳 | 申请（专利权）人： | 马克西姆药品公司 |
| 主分类号： | C07D233/54 | 分类号： | C07D233/54 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人： | 关立新;谭明胜 |
| 地址： | 美国加利*** | 国省代码： | 美国;US |
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| 摘要： | 本发明涉及利用两步非酶解合成法制备药物级二盐酸组胺的方法。本发明描述了通过组氨酸的非酶解脱羧反应并将该脱羧产物逐步转变成二盐酸盐形式，合成二盐酸组胺。本发明的二盐酸组胺最终产物被认为可用于制药，所述最终产物包含小于下列比例的成分：0.8％L-组氨酸HCl一水合物、0.1％个别色谱杂质以及2％全部杂质。 | ||
| 搜索关键词： | 盐酸 组胺 合成 | ||
【主权项】：
1.一种合成二盐酸组胺的方法，该方法包括：利用富含电子的酮作为脱羧反应催化剂，将含L-组胺酸的溶液进行脱羧反应，其中所述富含电子的酮选自苯乙酮、4′-溴苯乙酮、二苯甲酮、对-硝基苯乙酮、对-甲基苯乙酮、对-甲氧基苯乙酮和1-甲基-4-哌啶酮；利用二氯甲烷研磨合组胺碱的溶液，沉淀出产物；利用有效量的氢氯酸/异丙醇处理产物，加或不加助溶剂沉淀出一盐酸组胺盐粗品；利用溶剂重结晶，纯化一盐酸组胺盐粗品；以及利用氢氯酸/异丙醇处理一盐酸组胺盐粗品，加或不加助溶剂生成二盐酸组胺。
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