[发明专利]合成5－(α－羟基烷基)苯并[1,3]二氧杂环戊烯的方法有效
| 申请号： | 99815117.3 | 申请日： | 1999-10-14 |
| 公开（公告）号： | CN1138769C | 公开（公告）日： | 2004-02-18 |
| 发明（设计）人： | V·搏扎塔;D·布兰卡洛尼 | 申请（专利权）人： | 恩德拉股份公司 |
| 主分类号： | C07D317/54 | 分类号： | C07D317/54;C07D317/46 |
| 代理公司： | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 | 代理人： | 杜京英 |
| 地址： | 意大利*** | 国省代码： | 意大利;IT |
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| 摘要： | 本发明涉及合成5-(α-羟烷基)苯并[1，3]二氧杂环戊烯的三步法。所述方法包括：(i)用焦儿茶酚(1，2-二羟基苯)与二卤代或二烷氧基烷烃反应，以生成苯并[1，3]二氧杂环戊烯衍生物；(ii)将该苯并[1，3]二氧杂环戊烯衍生物5-位进行选择性催化酰化，以形成5-链烷酰基苯并[1，3]二氧杂环戊烯，和接下来的(iii)将其还原成5-(α-羟烷基)苯并[1，3]二氧杂环戊烯。本发明还描述了可使用上述方法获得的新的苯并二氧杂环戊烯。本发明方法在工业实施上是简单的，并且对环境的影响很小；使用该方法能以高产率获得有重要应用价值的衍生物，特别是用于香料工业和杀虫剂产业的衍生物。 | ||
| 搜索关键词： | 合成 羟基 烷基 二氧 戊烯 方法 | ||
【主权项】：
1.合成5-(α-羟烷基)苯并[1，3]二氧杂环戊烯的方法，所述方法包括下述步骤：a)在70℃-190℃，将1，2-二羟基苯(I)在选自N，N-二甲基甲酰胺、N，N-二甲基乙酰胺、二甲亚砜的偶极非质子传递溶剂中与式(II)化合物反应，其中R1选自H、C1-C3直链或支链烷基，以及X选自氯、氟、溴、碘、和C1-C5直链或支链烷氧基，获得式(III)产物，其中R1定义同上；![]()
b)在选自ZnO、ZnCl2、FeCl2、FeCl3、FeSO4、Fe2(SO4)3、FeO、Fe2O3、H3PO4、HClO4、和多磷酸的酰化催化剂存在下，将化合物(III)与式(IV)脂族酸酐或式(V)脂族酸反应，其中R2是C1-C19直链或支链烷![]()
c)将化合物(VI)还原，获得式(VII)5-(α-羟烷基)苯并[1，3]二氧杂环戊烯。![]()
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