[发明专利]噁唑啉衍生物的立体选择合成无效
申请号: | 99815122.X | 申请日: | 1999-10-26 |
公开(公告)号: | CN1332733A | 公开(公告)日: | 2002-01-23 |
发明(设计)人: | 咸元勋;崔京锡;李汉源;徐城基;朴真圭;李基永;金容炫 | 申请(专利权)人: | 东国制药株式会社 |
主分类号: | C07D263/16 | 分类号: | C07D263/16 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人: | 张元忠,王其灏 |
地址: | 韩国汉*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | 本发明涉及噁唑啉衍生物的一种立体选择合成方法。具体地讲,本发明涉及具有式Ⅰ结构的噁唑啉衍生物的合成方法,其中,R表示苯基,苄基,甲基,乙基,异丙基,异丁基,环己基或环己基甲基。 | ||
搜索关键词: | 噁唑啉 衍生物 立体 选择 合成 | ||
【主权项】:
1.噁唑啉衍生物的一种立体选择合成方法,该法包括以下步骤:i)在20-50℃,0.02-0.1摩尔%钯催化剂存在下,通过切断离去基团X,将式II所示的化合物环合得到式III所示的化合物;和ii)在钌催化剂的存在下,在混合溶剂(乙腈/四氯化碳/水)中加入氧化剂,将式III所示的化合物氧化得到式I所示的化合物,反应式1其中,R表示苯基,苄基,甲基,乙基,异丙基,异丁基,环己基或环己基甲基;X表示作为离去基团的乙酰基,苯甲酰基或碳酸根。
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