[发明专利]RAS-法呢基转移酶抑制剂和磺基丁基醚-7-β-环糊精或2-羟丙基-β-环糊精的复合物及方法无效

专利信息
申请号: 99815707.4 申请日: 1999-12-21
公开(公告)号: CN1333651A 公开(公告)日: 2002-01-30
发明(设计)人: K·S·拉加万;T·M·马洛伊;S·A·瓦里尔 申请(专利权)人: 布里斯托尔-迈尔斯斯奎布公司
主分类号: A01N43/00 分类号: A01N43/00;A61K31/55
代理公司: 中国专利代理(香港)有限公司 代理人: 杨九昌
地址: 美国新*** 国省代码: 暂无信息
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摘要: 发明提供下式(Ⅰ)的ras-法呢基转移酶抑制剂或其药学上可接受的盐和磺基丁基醚-7-β-环糊精或2-羟丙基-β-环糊精形成的ras-法呢基转移酶抑制剂复合物,在式(Ⅰ)中,n表示0或1;R1选自Cl、Br、苯基、吡啶基或氰基;R2表示芳烷基;R3选自低级烷基、芳基或取代的芳基或杂环;Z1选自CO、SO2、CO2或SO2NR5,R5选自氢、低级烷基或取代的烷基。该复合物具有ras-法呢基转移酶抑制剂意想不到的高水溶性,并且可用于对癌症病人进行静脉内给药。本发明还提供形成该复合物的方法。所述ras-法呢基转移酶抑制剂可用作抗肿瘤药物。
搜索关键词: ras 法呢基 转移酶 抑制剂 丁基 环糊精 丙基 复合物 方法
【主权项】:
1.一种水溶性和稳定性改善的ras-法呢基转移酶抑制剂复合物,它包含所述ras-法呢基转移酶抑制剂或其药学上可接受的盐其中n为0或1;R1选自Cl、Br、苯基、吡啶基或氰基;R2为芳烷基;R3选自低级烷基、芳基或取代的芳基或杂环基;Z1选自CO、SO2、CO2或SO2NR5,R5选自氢、低级烷基或取代的烷基;和磺基丁基醚-7-β-环糊精或2-羟丙基-β-环糊精,所述抑制剂与磺基丁基醚-7-β-环糊精或2-羟丙基-β-环糊精的摩尔比范围约1至2或更高。
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