[发明专利]可用作凝血酶受体调制剂的取代的杂环酰基－三肽

摘要

本发明涉及可用作凝血酶受体调制剂的取代的杂环酰基－三肽,它们在伤口愈合和防止血小板凝聚中的用途。也公开了含有本发明的取代的杂环酰基－三肽的药物组合物和治疗凝血酶受体介导的疾病的方法。

主权项

1.下面通式(I)表示的化合物及它们的药学可接受盐：其中A1是选自Cha，Leu和Ile的烷基氨基酸残基，选自Arg和Lys的氨基烷基氨基酸残基，或者选自Phe，取代的Phe，Tyr或Trp的芳基 氨基酸残基；A2是选自Lys，Orn，Arg和高Arg的氨基烷基氨基酸残基；A3是选自Phe，取代的Phe，高Phe，Tyr，Trp，phgly，2-Thala和3-Thala的芳基氨基酸残基，选自Cha，Leu和Ile的烷基氨基酸残基，选自Asn和Gln的酰氨基烷基氨基酸，或者选自Arg，高Arg，Orn和Lys的氨基烷基氨基酸残基；X选自CO，CS或SO2；Y选自芳基，取代的芳基，杂环烷基，取代的杂环烷基，杂芳基，取代的杂芳基，杂芳基乙烯基，取代的杂芳基乙烯基，芳基丙烯酰胺基杂芳基，取代的芳基丙烯酰胺基杂芳基，杂芳基丙烯酰胺基杂芳基和取代的杂芳基丙烯酰胺基杂芳基，前提是，Y不是吡咯烷基，苯基或2-氨基苯基；Z选自NH2，NH-烷基，NH-芳烷基，或者选自Arg-NH2的氨基烷基氨基酸残基；和其中所有的氨基酸都是L-构型。