[发明专利]新的三环化合物及其在医药中的应用,它们的制备方法和含有它们的药物组合物

摘要

本发明涉及降血脂、抗高血糖、抗肥胖和降血胆固醇活性的新化合物、它们的衍生物、它们的类似物、它们的互变异构形式、它们的立体异构体、它们的多晶型物、它们的可药用盐、它们的可药用溶剂化物以及含有它们的可药用组合物。更具体地说,本发明涉及新的通式(I)的β－芳基－α－氧取代的烷基羧酸、它们的衍生物、它们的类似物、它们的互变异构形式、它们的立体异构体、它们的多晶型物、它们的可药用盐、它们的可药用溶剂化物以及含有它们的可药用组合物。

主权项

1.式(I)的化合物及其衍生物、其类似物、其互变异构体、其立体异构体、其多晶型物、其可药用盐、其可药用溶剂化物，其中R1、R2、R3和R4可以相同或不同，并且表示氢、卤素、羟基、硝基、氰基、甲酰基或者取代或未取代的选自下列的基团：烷基、环烷基、烷氧基、环烷氧基、芳基、芳氧基、芳烷基、芳烷氧基、杂环基、杂芳基、杂芳烷基、杂芳氧基、杂芳烷氧基、酰基、酰氧基、羟烷基、氨基、酰氨基、一烷基氨基、二烷基氨基、芳基氨基、芳烷基氨基、氨基烷基、烷氧羰基、芳氧羰基、芳烷氧羰基、烷氧基烷基、芳氧基烷基、芳烷氧基烷基、烷硫基、硫代烷基、烷氧羰基氨基、芳氧羰基氨基、芳烷氧羰基氨基、羧酸或其衍生物或者硫酸或其衍生物；与含X和N的环稠合的A环表示含碳原子的5-6元环结构，该结构可任选地含有一个或多个选自氧、硫或氮的杂原子，还可任选地被取代；A环可以是饱和的或者含有一个或多个双键，或者可以是芳香的；X表示选自氧、硫或NR9的杂原子，其中R9是氢、烷基、芳基、芳烷基、酰基、烷氧羰基、芳氧羰基或芳烷氧羰基；Ar表示未取代的或取代的二价单环或稠合芳基或者杂环基；R5表示氢原子、羟基、烷氧基、卤素、低级烷基或未取代的或取代的芳烷基或与相邻的基团R6一起形成一个键；R6表示氢、羟基、烷氧基、卤素、低级烷基、酰基或者未取代的或取代的芳烷基，或者R6与R5一起形成一个键；R7表示氢或者未取代的或取代的选自下列的基团：烷基、环烷基、芳基、芳烷基、烷氧基烷基、烷氧羰基、芳氧羰基、烷基氨基羰基、芳基氨基羰基、酰基、杂环基、杂芳基或杂芳烷基；R8表示氢或者未取代的或取代的选自下列的基团：烷基、环烷基、芳基、芳烷基、杂环基、杂芳基或杂芳烷基；Y表示氧或NR10，其中R10表示氢、烷基、芳基、羟烷基、芳烷基、杂环基、杂芳基或杂芳烷基；R8和R10一起可以形成含碳的5或6元环结构，该结构可任选地含有一个或多个选自氧、硫或氮的杂原子；n是1-4的整数并且m是0或1的整数。