[发明专利]具有抗感染和解热镇痛作用的药物

说明书

本发明涉及的是一种具有抗菌、抗病毒感染以及解热镇痛作用的药物。

用于治疗细菌、病毒等致病微生物引起的感染和/或具有解热镇痛作用的药物已有不少，且各有其适应症、应用范围及特点。以单一或混合形式的天然药用原料或是其有效成分提取物为活性成分的药物是其中的一大类。例如，已作为定型药物而载入药物标准或制剂手册中的“复方黄芩片”是由黄芩、虎杖、穿心莲和十大功劳等天然药用原料组成的具有清热解毒，凉血消肿功能而可用于治疗咽喉肿痛，口舌生疮，感冒发热，大肠湿热泄泻、热淋涩痛，痈肿疮疡等病症的口服型中药成方制剂；“莲芝消炎胶囊”是由穿心莲总内酯和山芝麻干浸膏两种天然药用原料的提取物组成的具有清热，解毒，消炎作用，可用于肠胃炎、支气管炎，扁桃体炎，咽喉炎，肺炎等病症的药物。这些由天然药用原料或其提取物成分的药物均是口服剂型的药物，使用方式较为单一，并由此会使给药患者的对象上受到一定的局限。制药时如果是直接使用天然药物原料，除增大了所用制剂的体积，在一定意义上讲因有效成分不能充分释放而造成对药用原料的浪费。

针对上述情况，本发明的目的首先是提供一种组成更为简单，且由天然药用原料的有效成分或其药用原料的有效成分提取物组合而成的具有抗感染和解热镇痛作用的药物，使其有效成分含量高，显效快，毒副作用小，具有更好的抗感染及解热镇痛效果。本发明进一步的目的是提供一种以其为基础的具有抗感染和解热镇痛作用的口服剂和注射剂剂型的药物。

本发明具有抗感染和解热镇痛作用的药物，基本上由黄芩甙或其相应的水溶性衍生物，与穿心莲内酯或其相应的水溶性衍生物，按重量份为黄芩甙∶穿心莲内酯＝(1～20)∶1的比例组成。黄芩甙的结构如式(I)所示，其中的R₁＝OH，R₂＝葡萄糖醛酸，R₃＝H；穿心莲内酯的结构如式(II)所示。黄芩甙和穿心莲内酯，或其相应的水溶性衍生物——如最常用的钾盐、钠盐等在制药学中所允许的碱金属盐类化合物成分是本发明药物中的两种活性有效成分。除可使用其单一化合物的成分形式外，根据其来源、方式和/或在不同制剂及其过程中的不同需要，可以允许还含有其它无法避免的杂质、辅助性添加成分、或者不会对该有效成分的药效作用造成不利影响和/或干扰的成分。

上述成分中所说的黄芩甙为淡黄色细针状结晶，熔点为223-225℃。已知其具有抗感染和解热镇痛、抗变态反应、抗菌、保肝利胆、降压、利尿、镇静、解热等方面的药理作用。该成分可以为通过化学全合成方式，或是由其它相关化合物经化学修饰改造后所获得的化合物，也可以为由天然药用原料——除一般可常采用的药用原料黄芩的根外，还可以由同样也含有黄芩甙成分的其它天然药用原料，如并头革的叶和根，紫葳科植物木蝴蝶的叶和茎皮，或是车前科植物大车前的叶等天然药用原料，经提取、分离而得到的该化合物成分，甚至还可以使用含有上述相当比例量的黄芩甙的上述黄芩等各种天然药用原料的水提取物替换。由于其本身具有水溶性，除有特别需要时外，一般可不必制成相应的水溶性衍生物使用。在直接使用天然药用原料的水提取物替换时，随所用原料品种和/或来源的不同，其中不可避免地会同时存在有比例不等的其它成分，但只要其符合不对本发明药物有效成分的药效作用产生不利影响的要求，以及不同制剂的要求和允许范围的限制，可以允许其存在于药物中。例如，在由药用原料黄芩得到的水提取物中，其主要的有效成分是黄酮类化合物，并已经分离出了数十个黄酮化合物。除作为主要有效成分的黄芩甙外，如黄芩素(式(I)中的R₁＝OH，R₂＝H，R₃＝H)、汉黄芩素(式(I)中的R₁＝H，R₂＝H，R₃＝OCH₃)和汉黄芩甙(式(I)中的R₁＝H，R₂＝葡萄糖醛酸，R₃＝OCH₃)等其它成分不可避免地会同时存在。这些成分一般不会影响和干扰黄芩甙的药效作用，因而在保证上述黄芩甙的用量比例的前提下，根据具体制药工艺和制剂的要求，可以允许其以适当的形式和/或比例存在。