[发明专利]药物的制备方法

说明书

本发明涉及肉桂、肉桂油、苏合香、肉桂醛、肉桂醇在制药中的应用。

随着人口老龄化，一些老年性疾病已严重危害人体健康。心血管疾病(动脉硬化、高血脂症、血小板聚集等)、肥胖症和糖尿病等是常见的老年性疾病，而在许多情况下是多种病症同时出现在同一病人身上。但是，现有的治疗这些疾病的药物一般均存在着适用症单一、疗效不尽理想及不同程度的副作用。因此，研制一种对一些老年性疾病具有良好的综合治疗作用、高效安全的药物，对老年性疾病的防治将具有意义。

本发明的目的是在先前提交的“肉桂酸用于制备治疗糖尿病的药物”(申请号：99115661.7)和“肉桂酸和肉桂酸盐及其衍生物用于制备药物”(申请号：00113309.8)的基础上，研究提供肉桂、肉桂油、苏合香、肉桂醛、肉桂醇在抗糖尿病、抗心血管疾病(抗动脉硬化、抗高血脂症、抗血小板聚集)、抗肥胖症、生白细胞、镇痛利胆、抗氧化提高机体免疫力等方面的药物的制备方法。

肉桂、肉桂油、苏合香的活性成分肉桂酸的含量大，而肉桂醛、肉桂醇体内代谢以肉桂酸进行。

肉桂

Rougui

CORTEX CINNAMOMI

本品为樟科植物肉桂Cinnamomum cassia Presl的干燥树皮。多于秋季剥取，阴干。

【性状】本品呈槽状或卷筒状，长30～40cm，宽或直径3～10cm，厚0.2～0.8cm。外表面灰棕色，稍粗糙，有不规则的细皱纹及横向突起的皮孔，有的可见灰白色的斑纹；内表面红棕色，略平坦，有细纵纹，划之显油痕。质硬而脆，易折断，断面而不平坦，外层棕色而较粗糙，内层红棕色而油润，两层间有一条黄棕色的线纹。气香浓烈，味甜辣。

【鉴别】(1)本品横切面：木栓细胞数列，最内层细胞外壁增厚，木化。皮层散有石细胞及分泌细胞。中部鞘部位有石细胞群，断续排列成环，外侧伴有纤维束，石细胞通常外壁较薄。韧皮部射线宽1～2列细胞，含细小草酸钙针晶；纤维常2～3个成束；油细胞随处可见。薄壁细胞含淀粉粒。

粉末红棕色。纤维大多单个散在，长梭形，长195～920um，直径约50um，壁厚，木化，纹孔不明显。石细胞类方形或类圆形，直径32～88um，壁厚，有的一面菲薄。油细胞类圆形或长圆形，直径45～108um。草酸钙针晶细小，散在于射线细胞中。木栓细胞多角形，含红棕色物。

(2)取本品0.5g，加乙醇10ml，密塞，冷浸20分钟，时时振摇，滤过，滤液作为供试品溶液。另取桂皮醛对照品，加乙醇制成每1ml含1um的溶液，作为对照品溶液。照薄层色

部法(附录VIB)试验，吸取供试品溶液2～5ul、对照品溶液2ul，分别点于同一硅胶G薄层板上，以石油醚(60～90℃)一醋酸乙酯(85∶15)为展开剂，展开，取出，晾干，喷以二硝基苯肼乙醇试液。供试品色谱中，在与对照品色谱相应的位置上，显相同颜色的斑点。

【检查】水分照水分测定法(附录ⅨH二法)测定，不得过15.0％。

总灰分  不得过5.0％(附录ⅨK)。

【炮制】除去杂质及粗皮。用时捣碎。

【性味与归经】辛、甘，大热。归肾、心、肝经。

【功能与主治】补火助阳，引火归源，散寒止痛，活血通经。用于阳痿，宫冷，腰膝冷痛，肾虚作喘，阳虚眩晕，目赤咽痛，心腹冷痛，虚寒吐泻，寒疝，奔豚，经闭，痛经。

【用法与用量】1～4.5g。

【注意】有出血倾向者及孕妇慎用，不宜赤石脂同用。

【贮藏】置阴凉干燥处，密闭保存。

【化学成分】含肉桂油(肉桂醛、肉桂酸等)。

肉桂油

Rouguiyou

OLEUM CINNAMOMI

本品为樟科植物肉桂Cinnamomum cassia Presl的干燥枝、叶经水蒸气蒸馏得到的挥发油。

【性状】本品为黄色或黄灰色的澄清液体；有肉桂的特异香气，味甜、辛，露置空气中或存放日久，色渐变深，质渐浓稠。

本品在乙醇或冰醋酸中易溶。

相对密度应为1.055～1.070(附录ⅦA)。

折光率应为1.602～1.614(附录ⅦF)。

【鉴别】取本品，冷却至0℃，加等容的硝酸振摇后，即析出结晶性沉淀。

【检查】重金属取本品10ml，加水10ml与盐酸1滴，振摇后，通硫化氢气使饱和，水层与油层均不得变色。