[发明专利]细粒止汗剂活性成分悬浮液的制备方法无效

专利信息
申请号: 00120098.4 申请日: 2000-05-29
公开(公告)号: CN1277838A 公开(公告)日: 2000-12-27
发明(设计)人: J·布雷克;K·布鲁诺;R·沃尔夫冈;S·克劳斯 申请(专利权)人: BK吉乌里尼化学两合公司
主分类号: A61K7/38 分类号: A61K7/38
代理公司: 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 代理人: 黄泽雄
地址: 联邦德国*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 细粒 止汗剂 活性 成分 悬浮液 制备 方法
【说明书】:

本发明涉及一种含有细粒卤化铝的悬浮液的制备方法,该悬浮液对人的皮肤具有良好的降汗作用并且可以方便地使用。

现有技术已经公开了一系列制备氢氧化铝卤化物络合物的方法,这些络合物可以用作止汗剂活性成分。虽然这些专利大多包括了所有种类的卤化物和其它一价的非配位阴离子,但仅仅氯化物具有实际意义。

除了通过在非化学计量的盐酸中溶解金属Al来简单地制备约50%的氯化铝水合物水溶液的标准方法以外,还存在许多制备所称的活化的氯化铝水合物的方法。

为了制备活化的氯化铝水合物,Gosling等人(US-4359456)以标准的氯化铝水合物溶液为原料,稀释后在50-140℃的温度范围进行热处理。该热处理导致了聚合物种类分布的改变。标准氯化铝水合物的高分子部分分解为有利的较低分子种类,因此溶液中不再含有大于100的物质。这样得到的氯化铝水合物络合物的分析表征借助于尺寸排阻色谱法进行。用该方法可以得到低分子络合物的含量,从而得到活化度。

人们已经确定,当谱带III(相对滞留时间约0.79)含量高时,这样的氯化铝水合物络合物作为止汗剂特别有效。

Fitzgerald等人(UK-2048229)提出了一种类似的制备方法,即,使10-25%氯化铝水合物溶液在50-80℃老化8小时至3周。

用这两种方法由活化条件产生的种类分布在水溶液中是不稳定的,因此,必须再经过一个保护性的干燥步骤,才能得到可稳定储存并有效的止汗剂化学物质。

在这些专利中,优选的干燥方式是喷雾干燥。

在止汗剂成品配方中,目前或者使用喷雾干燥粉末(例如气溶胶)的筛分馏份,或者使用通过干磨得到的细粉末(走珠或棒状)。

迄今为止,还不可能提供稳定、有效的液态铝止汗剂活性物质。粉末状活性物质的加工由于容易形成灰尘,对工人总是造成很大的麻烦。另外,由于(湿)粉末的pH值较低,甚至可能损害生产工人的健康。

因此,需要寻找更好的、容易处理的止汗剂活性物质,而不放弃迄今为止的粉未状产品的良好的有效性。另外,也不可能用现有的粉末状氯化铝水合物络合物满足化妆品工业的所有制造要求,例如很难制造特定的半固体制品,即所称的软固体。

现已令人惊奇地发现,由以下方法可以得到特别好处理且特别有效的含氢氧化铝卤化物的止汗剂活性物质悬浮液,即,使满足以下公式及条件的活性物质和任选的一种缓冲物质在隔湿的条件下混入非水油相,然后在低于60℃的温度下用一台研磨设备研磨到所要求的细度:

Al(OH)(3-b)Xb·zH2O

其中b=0.4至3,优选b=0.45至1.0,

z<4,

X=卤素,特别是氯。其中活性物质的HPLC色谱具有>30%,尤其是>40%的谱带III含量。

通过直接湿磨喷雾产品,省去了昂贵且多灰尘的粉末筛分和干磨,可以得到比通过干磨粉末浆化得到更稳定的悬浮液。

这些止汗剂活性物质不是含水悬浮液,其特征是,该非水相由一组基本上非极性、与水不互溶的有机液态物质组成,该组物质包括烷烃、异构烷烃、一元醇、多元醇、一或二元羧酸与一或多元醇的脂肪酸酯、聚氧乙烯、聚氧丙烯、醇的聚烷氧化醚、环状聚硅氧烷、开链聚硅氧烷及其组合。尤其是非水油相由硅油组成。

本发明用环状聚硅氧烷、开链聚硅氧烷或其混合物作为硅油。它们也可以作为与其它在化妆品中可接受的油的混合物使用。

本发明的细粒止汗剂悬浮液可以含有甘氨酸和/或丙氨酸等氨基酸作为缓冲物质。

制备细粒止汗剂悬浮液的方法的特征在于,使一种具有止汗剂特性的铝盐,必要时在氨基酸、优选甘氨酸的存在下,在隔湿的条件下,在一种非水油相中混合,接着研磨。作为研磨设备优选球磨机。

可以作为止汗剂活性组份使用的铝盐是以下组成的碱性卤化铝:

Al(OH)(3-b)Xb·zH2O

其中b=0.4至3,优选b=0.45至1.0,

z<4

X=卤素,特别是氯。其中,活性物质的HPLC色谱具有>30%,尤其是>40%的谱带III含量。

在含有一种氨基酸的情况下,使用以下组成的碱性卤化铝作为止汗剂活性组份的铝盐:

Al(OH)(3-b)Xb(氨基酸)·zH2O

其中X=卤素,特别是氯。

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