[发明专利]新化合物无效
申请号: | 00126887.2 | 申请日: | 1996-02-05 |
公开(公告)号: | CN1310180A | 公开(公告)日: | 2001-08-29 |
发明(设计)人: | V·W·贾西韦茨;N·华德 | 申请(专利权)人: | 史密丝克莱恩比彻姆有限公司 |
主分类号: | C07D405/12 | 分类号: | C07D405/12;A61K31/445;A61P25/28;A61P25/00;//;31764;31122) |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人: | 谭明胜 |
地址: | 英国*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 化合物 | ||
1.帕罗西汀盐酸盐无水合物,它含少于2%结合的丙-2-醇或丙酮。
2.权利要求l的帕罗西汀盐酸盐无水合物,它含有少于2%的结合的有机溶剂。
3.帕罗西汀盐酸盐溶剂化物,其中所述溶剂化物选自除丙-2-醇外的醇类、有机酸类、有机碱类、腈类、除丙酮外的酮类、醚类氯代烃类和烃类。
4.权利要求3的帕罗西汀盐酸盐溶剂化物,其中所述溶剂化物选自丙-1-醇、乙醇、乙酸、吡啶、乙腈、四氢呋喃、氯仿和甲苯。
5.权利要求1的帕罗西汀盐酸盐无水合物,它是至少95%的纯度。
6.权利要求1或2的帧罗西汀盐酸盐无水合物,它选自含少于2%结合的吡啶的结晶帧罗西汀盐酸盐无水合物(A型)、含少于2%结合的乙酸的帕罗西汀盐酸盐无水合物(A型)、含少于2%结合的乙腈的帕罗西汀盐酸盐无水合物(A型)、帕罗西汀盐酸盐无水合物(B型)、帕罗西汀盐酸盐无水合物(C型)、含少于2%结合的丙酮的帕罗西汀盐酸盐无水合物(A型)、含少于2%结合的乙醇的帕罗西汀盐酸盐无水合物(A型)、含少于2%结合的氯仿的帕罗西汀盐酸盐无水合物(A型)、含少于结合的丙-1-醇的帕罗西汀盐酸盐无水合物(A型)、帕罗西汀盐酸盐无水合物(D型)和含少于2%结合的四氢呋喃的帕罗西汀盐酸盐无水合物(A型)。
7.一种制备除丙-2-醇溶剂化物和丙酮溶剂化物外的帕罗西汀盐酸盐溶剂化物的方法,它包括在能与帕罗西汀盐酸盐形成溶剂化物且不能通过常规干燥技术除去的一种有机溶剂或几种有机溶剂的混合物中,使帕罗西汀盐酸盐结晶。
8.一种制备帕罗西汀盐酸盐无水合物的方法,它包括用置换剂从帕罗西汀盐酸盐溶剂化物中置换所述溶剂化的一种溶剂或几种溶剂。
9一种药物组合物,包含权利要求1-6中任一权利要求的化合物和可药用载体。
10.权利要求1-6中任一权利要求的化合物在制备用于治疗和/或预防下述疾病的药物中的用途:
醇中毒、焦虑、抑郁症、强迫观念与行为病、恐慌症、慢性疼痛、肥胖、老年性痴呆、偏头痛、食欲过盛、厌食、性恐怖、月经前综合症(PMS)、青春期抑郁症、拔毛发癖、心境恶劣、物质和药物滥用症。
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