[发明专利]环丁烯衍生物、其制备方法及其治疗用途无效

专利信息
申请号: 00128830.X 申请日: 2000-07-22
公开(公告)号: CN1287117A 公开(公告)日: 2001-03-14
发明(设计)人: 藏田等司;古滨孝文;河野圭太;北山健 申请(专利权)人: 三共株式会社
主分类号: C07C225/20 分类号: C07C225/20;C07C215/22;C07C325/02;C07C323/30;C07D213/24;C07D209/10;C07D307/38;C07D333/06;C07D333/52;A61K31/135;A61K31/145;A61K31/44;A61K31/34;A61K31/381;A61P1/04;A61P3/06
代理公司: 中国专利代理(香港)有限公司 代理人: 王景朝,杨丽琴
地址: 日本*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 丁烯 衍生物 制备 方法 及其 治疗 用途
【权利要求书】:

1.式(Ⅰ)所示的化合物及其药学上可接受的盐、酯或其它衍生物:其中:R1代表环烷基、芳基、杂环基、被至少一个如下定义的取代基α和β取代的环烷基、被至少一个如下定义的取代基α和β取代的芳基、或被至少一个如下定义的取代基α和β取代的杂环基;R2代表环烷基、芳基、杂环基、被至少一个如下定义的取代基α取代的环烷基、被至少一个如下定义的取代基α取代的芳基、或被至少一个如下定义的取代基α取代的杂环基;R3和R4为相同或不同,并分别代表氢原子或一个如下定义的取代基α;A代表式(A-1)所示的基团:其中:R5代表氢原子、羟基或低级烷基,R6代表羟基、低级烷氧基、低级烷硫基或胺残基,X和Y相同或不同,分别代表氧原子或硫原子,以及Z代表所示氮原子与式(Ⅰ)中所示苯环间的直接单键,或具有1-6个碳原子的亚烷基,G代表单键、具有1-6个碳原子的亚烷基、或被至少一个如下定义的取代基γ取代的具有1-6个碳原子的亚烷基;虚线代表单或双键;当虚线代表双键时,D代表碳原子;以及E代表= 基团;当虚线代表单键时,D代表 基团或氮原子;以及E代表氧原子、硫原子、 基团或 基团;所述取代基α优选选自卤原子、羟基、氰基、硝基、低级烷基、低级卤代烷基、低级烷氧基、低级硫基、氨基、低级一烷基氨基和二(低级烷基)氨基;所述取代基β优选选自羧基、低级烷氧基羰基、氨基甲酰基、低级一烷基氨基甲酰基、二(低级烷基)氨基甲酰基、硝基、环烷基、芳基、芳氧基、芳基烷氧基、芳硫基和分别被至少一个如上定义的取代基α取代的环烷基、芳基、芳氧基、芳烷氧基和芳硫基;所述取代基γ优选选自羟基、氧代基、环烷基、芳基、杂环基、被至少一个如上定义的取代基α和β取代的环烷基、被至少一个如上定义的取代基α和β取代的芳基、以及被至少一个如上定义的取代基α和β取代的杂环基;所述环烷基优选含3-10个环碳原子,并可任选与如下定义的芳基稠合;所述芳基优选为含6-10个环碳原子的芳香碳环基;所述杂环基优选含5-7个环原子,其中1-3个为硫和/或氧和/或氮原子,并可任选与如上定义的芳基稠合。

2.权利要求1所述的化合物,具有式(Ⅰa)所示结构:其中R1、R2、R3、R4、A、D、E和G如权利要求1定义。

3.权利要求1所述的化合物,具有式(Ⅰb)所示结构:其中R1、R2、R3、R4、A、D、E和G如权利要求1定义。

4.权利要求1-3任一所述的化合物,其中Z代表单键或含1或2个碳原子的亚烷基。

5.权利要求1-4任一所述的化合物,其中R5代表氢原子或低级烷基。

6.权利要求1-5任一所述的化合物,其中R6代表羟基或胺残基。

7.权利要求1-6任一所述的化合物,其中X和Y分别代表氧原子。

8.权利要求1-7任一所述的化合物,其中D代表 基团或氮原子。

9.权利要求1-8任一所述的化合物,其中E代表氧原子、硫原子或 基团。

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