[发明专利]苯并[b]噻吩衍生物的合成方法无效
| 申请号： | 00130796.7 | 申请日： | 1996-06-04 |
| 公开（公告）号： | CN1330071A | 公开（公告）日： | 2002-01-09 |
| 发明（设计）人： | D·W·霍尔德;W·D·卢克 | 申请（专利权）人： | 伊莱利利公司 |
| 主分类号： | C07D333/56 | 分类号： | C07D333/56 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人： | 杨九昌 |
| 地址： | 美国印*** | 国省代码： | 暂无信息 |
| 权利要求书： | 查看更多 | 说明书： | 查看更多 |
| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 噻吩 衍生物 合成 方法 | ||
【权利要求书】：
1.制备以下所示的式XIII化合物的方法，其中
R9是氢、卤代基、氨基、或羟基；
R10是氢、卤代基、氨基、或羟基；
R11和R12各自分别是C1-C4烷基，或R11和R12与其邻接的氮原子一起形成杂环，所述杂环选自吡咯烷子基(1位基)、哌啶子基、六亚甲基亚胺、和吗啉代(4位基)；
HX是HCl或HBr；
该方法包括下述步骤：
(a)在酸催化剂存在下，使下式化合物环化，其中
R1是氢、C1-C4烷氧基、芳烷氧基、卤代基，或氨基；
R2是氢、C1-C4烷氧基、芳烷氧基、卤代基，或氨基；
R4是OSi(R)3、NR5R6或SR8；
各R各自分别是C1-C6烷基、芳基，或芳烷基；
R5和R6各自分别是氢、C1-C6烷基、或芳基，或R5和R6与氮原子一起形成环，所述环选自哌啶、吡咯烷、吗啉、和六亚甲基亚胺；
R8是C1-C6烷基、芳基、或芳烷基；以制备下式的苯并噻吩化合物，式中R1和R2定义同上；
(b)用下式酰基化试剂，将所述苯并噻吩化合物酰基化，式中
R11、R12，和HX定义如上所述；
R13是氯代基、溴代基、或羟基；
所述反应是在其中X′是氯代基或溴代基的BX′3存在下进行；
(c)如果R1和/或R2是C1-C4烷氧基或芳烷氧基，则通过加入额外的其中X′定义如上所述的BX′3，使步骤(b)的酰基化产物的一个或多个酚基脱烷基化；
(d)分离出式XIII化合物。
下载完整专利技术内容需要扣除积分，VIP会员可以免费下载。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息，商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于伊莱利利公司，未经伊莱利利公司许可，擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作，请联系【客服】
本文链接：http://www.vipzhuanli.com/pat/books/00130796.7/1.html，转载请声明来源钻瓜专利网。
