[发明专利]螺环和双环二嗪基和咔嗪基噁唑烷酮类无效
申请号: | 00132826.3 | 申请日: | 1996-04-18 |
公开(公告)号: | CN1336375A | 公开(公告)日: | 2002-02-20 |
发明(设计)人: | M·R·巴巴克因;S·J·布里克纳;D·K·哈钦森 | 申请(专利权)人: | 法玛西雅厄普约翰美国公司 |
主分类号: | C07D487/10 | 分类号: | C07D487/10;C07D471/10;C07D401/10;C07D403/10;//;20500;20500) |
代理公司: | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 | 代理人: | 唐伟杰 |
地址: | 美国密*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 双环二嗪基 咔嗪基噁唑烷 酮类 | ||
1.结构式II化合物或其可药用盐:
式II其中R1是(a)NR5,
(b)CR6R7;R2独立地是H或CH3;R3独立地是H,F,Cl或甲氧基;R4是(a)氢,
(b)任意被一个或多个下列基团取代的C1-C8烷基:F,Cl,羟基,C1-C8烷氧基,C1-C8酰氧基,
(c)C3-C6环烷基,
(d)氨基,
(e)C1-C8烷基氨基
(f)C1-C8二烷基氨基,
(g)C1-C8烷氧基,R5是(a)H,
(b)任意被一个或多个下列基团取代的C1-6烷基:Cl,F,CN,OH,C1-4烷氧基,氨基,羟氨基,烷氧基氨基,C1-4酰氧基,C1-4烷基亚磺酰基,C1-4烷基亚硫酰基,C1-4烷基磺酰基,氨基磺酰基,C1-4烷基氨基磺酰基,C1-4二烷基氨基磺酰基,4-吗啉基磺酰基,苯基(任意被一个或多个F、Cl,CN,OH,C1-4烷氧基取代),5-异噁唑基,乙烯氧基,乙炔基,
(c)任意被一个或多个下列基团取代的C1-6酰基:Cl,F,OH,SH,C1-4烷氧基,萘氧基,苯氧基(任意被一个或多个下列基团取代:Cl,F,OH,C1-4烷氧基,氨基,C1-C4酰氨基,C1-C4烷基),氨基,C1-C4酰氨基,羟氨基,烷氧基氨基,C1-4酰氧基,苯基,C1-C4烷基羰基,C1-C4烷基氨基,C1-C4二烷氨基,C1-C4羟基酰氧基,C1-C4烷基亚磺酰基,苯邻二甲酰亚氨基,马来酰亚氨基,琥珀酰亚氨基,
(d)任意被一个或多个下列基团取代的C1-6烷基磺酰基:Cl,F,OH,C1-4烷氧基,氨基,羟氨基,烷氧基氨基,C1-4酰氧基,苯基,
(e)任意被一个或多个下列基团取代的芳基磺酰基:F,Cl,OCH3,OH或C1-4烷基,
(f)任意被一个或多个下列基团取代的C1-6烷氧羰基:Cl,F,OH,C1-4烷氧基,C1-4酰氧基,苯基,
(g)氨基羰基,C1-6烷氨基羰基或C1-6二烷氨基羰基(其中烷基任意被一个或多个下列基团取代:Cl,F,OH,C1-4烷氧基,苯基),
(h)任意被一个或多个下列基团取代的5或6员杂环:Cl,F,OH,氨基,C1-4酰氨基,C1-4烷基磺酰氨基,C1-4烷氧羰基氨基,C1-4烷氧基,C1-4酰氧基,可被F,OH,或C1-4烷氧基取代的C1-4烷基,
(i)任意被一个或多个下列基团取代的C3-C6环烷基羰基:F,Cl,OH,C1-C4烷氧基,CN,
(j)任意被一个或多个下列基团取代的苯甲酰基:F,Cl,OH,C1-C4烷氧基,C1-C4烷基,氨基,C1-C4酰氨基,
(k)任意被一个或多个C1-C4烷基取代的吡咯基羰基,
(l)C1-C2酰氧基乙酰基,其中酰基任意被一个或多个下列基团取代:氨基,C1-C4烷氨基,C1-C4二烷氨基,4-吗啉代,4-氨基苯基,4-(二烷基氨基)苯基,4-(甘氨酰氨基)苯基;R6是(a)H,
(b)OH,
(c)C1-C6烷氧基,
(d)氨基,C1-6烷氨基,C1-6二烷氨基,羟氨基,或C1-2烷氧氨基,所有这些基团可任意在氮原子上被下列基团取代:被1-2个Cl或OH取代的C1-6酰基,任意被1-2个Cl或OH取代的C1-6酰基,任意被1-2个Cl或OH取代的C1-6烷基磺酰基,或C1-6烷氧基羰基,
(e)Cl或F;R7是(a)H,
(b)任意被一个或多个下列基团取代的C1-6烷基:Cl,F,CN,OH,C1-4烷氧基,C1-4酰氧基,氨基,
(c)CN,
(d)任意被一个或多个下列基团取代的苯基:Cl,F,OH,C1-4烷氧基;或R6和R7一起是(a)羰基或硫代羰基,
(b)乙二醇缩酮基(-OCH2CH2O-),丙二醇缩酮基(-OCH2CH2CH2O-),乙二醇硫代缩酮基(-SCH2CH2S-),丙二醇硫代缩酮基(-SCH2CH2CH2S-),二甲基缩酮基,二乙基缩酮基,二甲基硫代缩酮基,或二乙基硫代缩酮基,
(c)任意被H,C1-6烷基(任意被Cl,F,或C1-4烷氧基取代),C1-6酰基(任意被一个或多个下列基团取代:Cl,F,OH,C1-4烷氧基,C1-4酰氧基)取代的肟,
(d)任意被H,C1-6烷基(任意被一个或多个Cl,F,OH,C1-4烷氧基,C1-4酰氧基,苯基取代),C1-6酰基(任意被一个或多个Cl,F,OH,C1-4烷氧基,C1-4酰氧基,苯基取代),C1-6烷氧羰基(任意被一个或多个下列基团取代的:Cl,F,OH,C1-4烷氧基,C1-4酰氧基,苯基),C1-6烷基磺酰基取代的腙,
(e)任意被H或C1-6烷基(任意被Cl,F,OH,C1-4烷氧基,C1-4酰氧基,苯基取代)取代的亚氨基,
(f)任意被H,C1-4烷氧羰基,C1-4烷基(任意被Cl,F,OH,C1-4烷氧基,苯基取代)取代的碳-碳双键;m是0-2;n是1-3;o是0-3;及p是1-3。
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