[发明专利]手性化合物(S)－(+)－和(R)－(－)－3－烷酰氨基－3－羧基－1－苯丙酮及其制备方法

权利要求书

1.一种下述式(1)手性化合物：其中R表示氢、C₁-C₉烷基、C₁-C₄烷氧基、C₁-C₄卤代烷基。

2.根据权利要求1的式(1)手性化合物，其中R表示氢、甲基、乙基、丙基。

3.一种制备式(1)手性化合物的方法，该方法包括如下反应步骤：

(a).如果适宜在稀释剂存在下，将L-或D-天门冬氨酸(2)与酰化试剂进行酰化反应，生成(S)-(-)-或(R)-(-)-N-烷酰基天门冬酰内酐(3)；

(b).然后(3)与苯在路易斯酸存在下，进行Friedel-Crafts反应，经水解后生成化合物(1)。

4.根据权利要求3之任一的方法，其中，步骤(a)中稀释剂可以是水或有机溶剂。

5.根据权利要求3至4之任一的方法，其中所述的酰化试剂为脂肪酸酐或脂肪酰卤，

6.根据权利要求5的方法，其中酰化试剂选自甲酸酐、乙酸酐、丙酸酐、丁酸酐、甲酰氯、乙酰氯或丙酰氯。

7.根据权利要求书3至6之任一的方法，酰化反应温度为0-150℃。

8.根据权利要求书3至7之任一的方法，Friedel-Crafts反应中采用的路易斯酸是三卤化铝或三卤化铁。

9.根据权利要求书3至8之一的方法，Friedel-Crafts反应的温度为10-100℃，反应时间为2-60小时。

10.手性化合物(1)用于制备手性L-和D-(3-取代)高苯丙氨酸及其衍生物的应用。