[发明专利]5－酰苯胺基－2,4－双(三氟甲基)噻唑及其防治稻瘟病的应用

说明书

本发明涉及某些5-酰苯胺基-2,4-双(三氟甲基)噻唑及其防治稻瘟病的应用。

美国专利5,045,554公开了一类取代的5-酰苯胺基噻唑，当用于正生长的植物，特别是作为叶喷雾剂使用时，用于防治真菌疾病，如担子菌纲(Basidiomycetes)的丝核菌属(Rhizoctonia)、内核菌属(Sclerotiun)和伏革菌属(Corticium)以及链格孢属(Alternaria)和Spirothica。人们并不知道这样的5-酰苯胺基噻唑对抑制引起稻瘟病(Pyricularia oryzae)的生物具有重要的活性。我们发现某些5-酰苯胺基噻唑，特别是在噻唑环的2和4位被三氟甲基取代的此类化合物对防治稻瘟病具有惊人的效力。此外，这些化合物与不含有双-三氟甲基取代的噻唑本体的类似化合物相比，还提供更好的抑制其它各种真菌的活性。

本发明提供式Ⅰ化合物及其盐

其中：

每一个R独立地是卤素(优选氯、溴或碘)、卤代(C₁-C₅)烷基(优选卤代(C₁-C₂)烷基，较优选多卤甲基，最优选三氟甲基)、卤代(C₁-C₅)烷氧基(优选卤代(C₁-C₂)烷氧基，较优选多卤甲氧基，最优选三氟甲氧基)、硝基、氰基、五卤硫基(优选五氟硫基)、卤代甲硫基、卤代乙硫基、(C₁-C₂)烷基亚磺酰基、卤代(C₁-C₂)烷基亚磺酰基、(C₁-C₂)烷基磺酰基或卤代(C₁-C₂)烷基磺酰基；n为2-5(优选2-4，更优选3-4，最优选3)。式Ⅰ化合物的盐包括强碱盐，优选同氢氧化钠或氢氧化钾、二氮杂双环十一碳烯或二氮杂双环壬烷反应形成的盐，更优选同氢氧化钠或氢氧化钾反应形成的盐。每一个R优选独立地是卤素、卤代烷基或卤代烷氧基。R基的位置，优选至少一个，更优选至少两个R处在邻位和/或对位。本发明的化合物不包括R_n是下面取代方式的化合物：2,4,6-三氯、2,3,4,5,6-五氯、2,4,6-三溴、2,3,4,5,6-五氟和2,6-二溴-4-三氟甲氧基。

术语“酰苯胺基”指C₆H₅-NH-CO-。术语“烷基”指直链或支链的(C₁-C₅)烷基，除非另有说明。术语“亲油的”指对有机溶剂有亲合力，而对水溶剂无亲合力。术语“活性组分”指式Ⅰ化合物和/或具有农药活性的其它任意化合物。

这里所使用的所有百分数均是重量百分数，除非另有说明。所有百分数范围都包括在内和是能结合的。所有比率均是重量比，所有比率范围都包括在内和是能结合的。

本发明的第二个实施方案提供包含一种或多种式Ⅰ化合物和农艺上可接受的载体的组合物。本发明的另一个实施方案提供了防治植物真菌疾病的方法，包括将杀菌有效量的组合物应用于包括种子和秧苗在内的植物和植物营养生长的繁殖体、植物的生长介质或植物叶子周围的水，该组合物含有一种或多种如上所述的式Ⅰ化合物。

本发明的化合物和组合物特别用于防治稻瘟病。但是，它还能防治多种作物上的其它植物病原体真菌。该组合物可用作种子保护剂、秧苗或秧苗箱处理剂、叶子杀菌剂、土壤杀菌剂，或其结合使用。防治特定谱系真菌所需化合物或组合物的量，将取决于作物的生长阶段、被处理的作物、真菌浸染的相对阶段、土壤的类型和条件、降雨量以及所使用的具体化合物。在某些条件下，本发明的化合物或组合物可在种植作物前，加入到土壤或其它生长介质中。加入的方法可以是常用的，包括与土壤混合，先将该组合物施于土壤表面，而后用圆盘耙或拖拉的方法使其进入所希望的土壤深度，或使用液体载体。本发明的组合物可被稀释，或作为水喷雾剂，用通用的方法，如高强液压喷雾、低强喷雾、喷气法和空中喷雾，施于植物叶子和/或土壤。稀释程度和使用比率将取决于使用设备的类型、所希望使用的方法和频次、杀菌剂的使用比率和要防治的真菌种类。该组合物在使用前可同肥料或肥料材料混合。该组合物可单独作为农药使用，或同其它的农药如杀微生物剂、其它杀菌剂、除草剂、杀虫剂和杀螨剂结合使用。