[发明专利]一种初限释颗粒制剂的调剂方法

说明书

本发明是关于一种初限释颗粒制剂的调剂方法，尤指一种将药物或本草制剂覆盖包衣、薄膜或包覆物质，以利于配方调剂并提高药剂稳定性的方法。

现有各大医院对于科学中药的调剂方法，通常是以中医萃取物粉末或将中药磨粉后，再依照个人配方或处方，将一种或多种中药粉末混合、分包，以供患者按时、按量服用，其存在有以下的缺点：

1、科学中药通常味道差且用药量又大，患者不易持续使用。

2、粉状科学中药的粉末因直接与空气接触的面积较大，因此容易潮解、氧化或变质，保存期限短。

3、粉状科学中药含有过多细微粉末，因此于调剂时尘量过高，有损调配品质及工作环境，且容易造成不同处方之间的交互污染。

4、有些科学中药制成胶囊或锭片，其剂量及配方固定，不便于个人需要而作精确的调剂，且吞咽困难。

而传统的西药或欧、美本草成份制剂则存在有以下缺失：

1、西药通常以胶囊或锭片形式制造，其剂量固定，不便于个人需要作更精确的调剂。

2、有些患者吞咽锭片或胶囊时感到困难，只能将锭片磨碎服用或打开胶囊直接服用胶囊的内容物，则常因味道差或气味不好而无法服用。

3、当同时服用多种药品或本草产品时，可能因每一种服用的颗粒数目不同，而相当不便。

本发明的主要目的是提供一种初限释颗粒制剂的调剂方法，主要是以一种初限释颗粒药品或本草制剂，调剂成含有一种或多种药物或本草成份的个人化口服配方或处方制剂，以利于调剂、服用，并提高药剂稳定性及保存期限。

本发明的另一个目的是提供一种初限释颗粒制剂的制备工艺。

本发明所说的初限释颗粒，是指直径为0.05mm-4mm，且为一层或一层以上的包衣、薄膜或覆盖物质所覆盖的颗粒，并且该初限释药物或本草颗粒制剂，于pH7.0±0.1的水中最初一分钟内，其药物或本草成份释出量不超过10％。

前述的包衣或薄膜的主要成份，为非水溶性物质、低水溶性物质、酸溶解物质、碱溶解物质、遇水呈胶状物质、缓慢溶解物质、生物分解性物质、亲水性物质、亲脂性物质、水溶性、脂溶性、改善口味物质或其他同类型的物质。

前述的包衣、薄膜或覆盖物质的性质，为半渗透性、可渗透性、胃溶性、肠溶性、溶蚀性、缓溶性、生物分解性、低水溶性、部分溶解性或其他同类型的性质。

前述的药物或本草成份，制成颗粒状，以供包衣或薄膜包覆。

本发明的主要特点及其新颖性，将通过以下实施例的详细说明进一步阐述。

实施例1 葡萄子萃取物的初限释颗粒制剂

工艺方法包括：

将葡萄子12,000克加入54,000克5％酒精煮三小时，过滤后将滤液喷雾干燥制粉，以形成葡萄子萃取物干粉；

选取100号筛(0.149mm)及270号筛(0.053mm)之间的颗粒，以Glatt^RGPCGI气层包膜机(市场有售)，将160克过270号筛(0.053mm)后的干燥颗粒，以1600毫升2％乙酸纤维素、0.5％Eudragit^RE100、97.5％丙酮进行包衣；(Eudragit为一商品名，由Rohm America Inc.所生产高分子聚合物)

将包衣后的颗粒过筛、选取80号筛(0.177mm)及270号筛(0.053mm)之间的颗粒，即为葡萄子萃取物的初限释颗粒制剂，其含量为80％。

前述的初限释颗粒包衣、薄膜或覆盖物质的主要成份包含：非水溶性物质、低水溶性物质、酸溶解物质、碱溶解物质、遇水呈胶状物质、缓慢溶解物质、生物分解性物质、亲水性物质、亲脂性物质、水溶性、脂溶性、改善口味物质或其他同类型的物质，且该包衣、薄膜、或覆盖物质具有半渗透性、可渗透性、胃溶性、肠溶性、溶蚀性、缓溶性、生物分解性、低水溶性、部份溶解性或其他同类型的性质，而所制成的初限释药物或本草颗粒制剂的直径为0.05mm-4mm，且其药物或本草成份于pH7.0±0.1的水中最初一分钟内，释出量不超过10％。

实施例2 高丽人参萃取物的初限释颗粒制剂

将高丽人参60,000克加入180,000克水中煮三小时后，将煮液过滤并取滤液，再将滤液浓缩至其内含有高丽人参萃取物10％的高丽人参浓缩液。

取2000毫升高丽人参浓缩液，加入20克聚乙烯基吡咯烷酮(PVP)，加温搅拌至聚乙烯基吡咯烷酮(PVP)完全溶解；

筛选介于30号筛(0.59mm)及40号筛(0.42mm)之间的糖颗粒。称取780克筛选后的糖粒，使用Clatt^RGPCGI气层包膜机，以上述的PVP/高丽人参浓缩液喷湿包衣，制成高丽人参萃取物颗粒；