[发明专利]吲哚衍生物及其作为MCP－1拮抗剂的用途

权利要求书

1.一种式(I)化合物其中：

R¹是氢原子、卤素或甲氧基；

R²是氢原子、卤素、甲基、乙基或甲氧基；

R³是羧基、四唑基或-CONHSO₂R⁴，其中R⁴是甲基、乙基、苯基、2，5-二甲基异噁唑基或三氟甲基；

T是-CH₂-或-SO₂-；和

环A是3-氯苯基、4-氯苯基、3-三氟甲基苯基、3，4-二氯苯基、3，4-二氟苯基、3-氟-4-氯苯基、3-氯-4-氟苯基或2，3-二氯吡啶-5-基，或其药用盐或前药。

2.权利要求1的化合物，其中环A是3-氯苯基、4-氯苯基、3-三氟甲基苯基、3，4-二氯苯基、3，4-二氟苯基、3-氟-4-氯苯基或3-氯-4-氟苯基。

3.权利要求2的化合物，其中环A是3，4-二氯苯基、3-氟-4-氯苯基或3-氯-4-氟苯基。

4.依照权利要求1的化合物，其中环A是3，4-二氯苯基、2，3-二氯吡啶-5-基或3-氯-4-氟苯基。

5.上述任一权利要求的化合物，其中T是-CH₂-。

6.上述任一权利要求的化合物，其中R³是羧基。

7.权利要求1的化合物，其中式(I)化合物中，

R¹是氢原子；

R²是氢原子；

R³是羧基；

T是-CH₂-；和

环A是3，4-二氯苯基或3-氯-4-氟苯基，或其药用盐或前药。

8.一种制备权利要求1的化合物的方法，该方法包括

a)将式(II)化合物其中R^a是如权利要求1定义的R³或R³的被保护形式，R^b是氢原子或羟基保护基团，R¹和R²如权利要求1定义，与式(III)化合物反应：其中T和环A如权利要求1定义，L是可置换基团；然后，如果需要：i)将一种式(I)化合物转化为另式(I)化合物；ii)除去所有保护基团；或iii)形成药用允许的盐或其前药。

9.一种药用组合物，含有与药用允许的载体结合的权利要求1-7中任意一项的化合物。

10.一种权利要求1-7中任意一项的化合物用于制备治疗由单核细胞化学吸引剂蛋白-1或RANTES(活化后调节的，正常T细胞表达和分泌的因子)介导的疾病如炎症的药物中的用途。