[发明专利]具有表面活性的人造肽及其在制备人造表面活性物质中的用途

权利要求书

1.按照一字母氨基酸代码的通式(I)的SP-C类似物：

F_eG_fIPZZPVHLKR(X_aB)_n(X_bB)_n(X_cB)_mX_dGALLMGL (I)

其中：

X为选自以下的一种氨基酸：V、I、L、Nle(正亮氨酸)；

B为选自以下的一种氨基酸：鸟氨酸、K、I、W、F、Y、Q、N；

Z为选自以下的一种氨基酸：S、C、F，其中Ser或Cys残基任选通过酯键或硫酯键与含有12-22个碳原子的酰基相连；

a为1-19的整数

b为1-19的整数

c为1-21的整数

d为0-20的整数

e为0或1

f为0或1

n为0或1

m为0或1

条件是：

n＋m＞0；

f≥e；

(X_aB)_n(X_bB)_n(X_cB)_mX_d为最多具有22个氨基酸，优选10-22个氨基酸的序列。

2.如权利要求1的SP-C类似物，具有式(Ia)：

(Ia) FGIPSSPVHLKRX₄BX₄BX₄BXGALLMGL

3.如权利要求1的SP-C类似物，具有式(Ib)：

(Ib) FGIPSSPVHLKRX₅BX₅BX₄GALLMGL

4.如权利要求1的SP-C类似物，具有式(Ic)：

(Ic) FGIPSSPVHLKRX₄BX₁₁GALLMGL

5.如权利要求1的SP-C类似物，具有式(Id)：

(Id) FGIPSSPVHLKRX₈BX₇GALLMGL

6.如权利要求1的SP-C类似物，具有式(Ie)：

(Ie)FGIPSSPVHLKRX₁₁BX₄GALLMGL

7.如权利要求1-6的SP-C类似物，其中Ser残基优选用棕榈酰基酰化。

8.如权利要求1-7的SP-C类似物，其中B为Lys或Phe且X为Leu、Ile或Nle。

9.如权利要求8的SP-C类似物，选自：

SP-C(LKS)  FGIPSSPVHLKRLLILKLLLLKILLLKLGALLMGL

SP-C(LKS)₁FGIPSSPVHLKRLLILLKLLLLIKLLILGALLMGL

SP-C(LKS)₂FGIPSSPVHLKRLLILKLLLLLILLLILGALLMGL

SP-C(LKS)₃FGIPSSPVHLKRLLILLLLLKLILLLILGALLMGL

SP-C(LKS)₄FGIPSSPVHLKRLLILLLLLLLIKLLILGALLMGL

SP-C(LFS)  FGIPSSPVHLKRLLILFLLLLFILLLFLGALLMGL

10.一种合成表面活性物质，含有至少一种式(I)的SP-C类似物，并混合有脂质和磷脂。

11.如权利要求9的合成表面活性物质，其中混合物脂质/磷脂包括DPPC、PG、PA。

12.如权利要求10-11的合成表面活性物质，还含有SP-B或其活性衍生物或多粘菌素。

13.如权利要求10-12的合成表面活性物质，为溶液、分散液、悬浮液、干粉形式。