[发明专利]依赖细胞周期蛋白的激酶2和IκB－α的嘌呤抑制剂无效
| 申请号： | 00805567.X | 申请日： | 2000-01-20 |
| 公开（公告）号： | CN1353713A | 公开（公告）日： | 2002-06-12 |
| 发明（设计）人： | 罗伯特·T·卢姆;彻里·L·布卢姆;理查德·麦克曼;迈克尔·M·威克;史蒂文·R·肖;杰弗里·A·扎布沃茨基;普拉巴·易卜拉欣 | 申请（专利权）人： | CV治疗公司 |
| 主分类号： | C07D473/40 | 分类号： | C07D473/40;C07D473/16;A61K31/52;A61P35/00 |
| 代理公司： | 隆天国际专利商标代理有限公司 | 代理人： | 杨淑媛,郑霞 |
| 地址： | 美国加*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 依赖 细胞周期 蛋白 激酶 嘌呤 抑制剂 | ||
1.具有下式的2，6，9-三取代嘌呤组合物：
式中：
R1为卤素或R1’-X其中X＝NH、O、S、S(O2)；
R1’为烷基、杂环基、芳基、杂芳基、芳烷基、杂芳烷基、链烯基和链炔基，上述每个基团具有1-20个碳原子，所述烷基、杂环基、芳基、杂芳基、芳烷基、杂芳烷基、链烯基和链炔基可用1-3个独立选自如下一组基团的取代基选择取代：卤素、芳基、CF3、杂芳基、杂环基、R22、SR20、S(O)R21、SO2R21、SO2NR20R23、SO2NR20COR21、SO2NR20CONR20R23、SO2NR20CO2R21、NR20R23、NR20COR21、NR20CO2R21、NR20CONR20R23、N(R20)C(NR20)NHR23、NR20SO2R21、OR20、OCONR20R23、OCONR20SO2R21、OCONR20R23、CN、CO2R20、CONR20R23、CONR20SO2R21和COR20；
R2为氢或选自如下一组基团的烃基：烷基、杂环基、芳基、杂芳基、芳烷基、杂芳烷基、链烯基和链炔基，上述基团每个具有1-20个碳原子，上述烷基、杂环基、芳基、杂芳基、芳烷基、杂芳烷基、链烯基和链炔基可用1-3个独立选自如下一组基团的取代基选择取代：卤素、芳基、杂芳基、杂环基、R22、SR20、S(O)R21、SO2R21、SO2NR20R23、SO2NR20COR21、SO2NR20CONR20R23、SO2NR20CO2R21、NR20R23、NR20COR21，NR20CO2R21、NR20CONR20R23、N(R20)C(NR20)NHR23、R20SO2R21、OR20，OCONR20R23、OCONR20SO2R21、OCONR20R23、CN、CO2R20、CONR20R23、CONR20SO2R21和COR20；
R3为卤素、羟基、硫基、烷氧基、烷硫基、烷基、-NR4R5或具有下式的组成部分：
其中m＝1-3，n＝1-3，o＝1-3，y＝羰基、-NR4R5、羟基、硫羟基、烷氧基，烷基硫羟基；
R4和R5各自为氢、OR20、NR20R23、或选自如下一组基团的烃基：烷基、酰基、杂环基、芳基、杂芳基、芳烷基、杂芳烷基、链烯基和链炔基，这些基团各具1-20个碳原子，所述烷基、酰基、杂环基、芳基、杂芳基、芳烷基、杂芳烷基、链烯基和链炔基可用1-3个独立选自如下一组基团的取代基选择取代：卤素、芳基、杂芳基、杂环基、R22、SR20、S(O)R21、SO2R21、SO2NR20R23、SO2NR20COR21、SO2NR20CONR20R23、SO2NR20CO2R21、NR20R23、NR20COR21、NR20CO2R21、NR20CONR20R23、N(R20)C(NR20)NHR23、NR20SO2R21、OR20、OCONR20R23、OCONR20SO2R21、OCONR20R23、CN、CO2R20、CONR20R23、CONR20SO2R21和COR20；条件是当Y为羰基时，Y和R4’一起可为单个氧原子，R4”和R5”一起可为单个氧原子，R4和R5一起可为单个氧原子，而且其中当R3是2-羟乙氨基和R2是甲基时，R1’-X不是氨基、3-甲基-2-丁氨基、苄氨基或间-羟基苄氨基，当R3不是2-羟乙氨基、R2是异丙基时，R1’-X不是苄氨基、间-羟基苄氨基或3-甲基丁氨基，当R3为2-羟乙氨基且R2为2-羟乙基时，R1’-X不是苄氨基，且当R3选自2-甲基-2-羟丙氨基和2-二甲氨基乙氨基并且R2是甲基时，R1’-X不是苄氨基；
R20选自以下一组基团：H、C1-15烷基、C2-15链烯基、C2-15链炔基、杂环基、芳基和杂芳基，所述烷基、链烯基、链炔基、杂环基、芳基和杂芳基可用1-3个独立选自如下一组基团的取代基选择取代：卤素、烷基、一或二烷基氨基、烷基或芳基或杂芳酰氨基、CN、O-C1-6烷基、CF3、芳基和杂芳基；
R21选自以下一组基团：C1-15烷基、C2-15链烯基、C2-15链炔基、杂环基、芳基和杂芳基，所述烷基、链烯基、链炔基、芳基、杂环基和杂芳基可用1-3个独立选自如下一组基团的取代基选择取代：卤素、杂环基、芳基、杂芳基、CF3、CN、OR20、SR20、N(R20)2、S(O)R22、SO2R22、SO2N(R20)2、SO2NR20COR22、SO2NR20CO2R22、SO2NR20CON(R20)2、N(R20)2NR20COR22、NR20CO2R22、NR20CON(R20)2、NR20C(NR20)NHR23、COR20、CO2R20、CON(R20)2、CONR20SO2R22、NR20SO2R22、SO2NR20CO2R22、OR20、OCONR20SO2R22、OC(O)R20、C(O)OCH2OC(O)R20和OCON(R20)2，且每个可选择的杂芳基、芳基和杂环基取代基可用卤素、烷基、CF3、氨基、一或二烷基氨基、烷基或芳基或杂芳基酰氨基、NCOR22、NR20SO2R22、COR20、CO2R20、CON(R20)2、NR20CON(R20)2、OC(O)R20、OC(O)N(R20)2、SR20、S(O)R22、SO2R22、SO2N(R20)2、CN或OR20选择取代；
R22是选自如下一组基团：C1-15烷基、C2-15链烯烃、C2-15链炔基、杂环基、芳基和杂芳基，所述烷基、链烯基、链炔基、杂环基、芳基和杂芳基可用1-3个独立选卤素、烷基、一或二烷基氨基、烷基或芳基或杂芳基酰氨基、CN，O-C1-6烷基、CF3、芳基和杂芳基的取代基选择取代；
R23为R21或是H。
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