[发明专利]膦酰基吡唑的生产

权利要求书

1.一种生产膦酰基吡唑的方法：通过使3-羟基-2-(二烷基膦酰基)丙烯酸的碱金属盐与选自质子化的肼、质子化的烷基肼和质子化的芳基肼的化合物反应。

2.权利要求1的方法，其中膦酰基吡唑是[1-芳基-(3或5)-羟基-1H-吡唑-4-基]膦酸二烷基酯或[1-烷基-(3或5)-羟基-1H-吡唑-4-基]膦酸二烷基酯。

3.权利要求1的方法，还包括加入一种碱，然后酸化。

4.权利要求1的方法，其中反应在一种选自水性溶剂、有机溶剂及其组合的介质中进行。

5.权利要求4的方法，其中介质是水性溶剂。

6.权利要求5的方法，其中3-羟基-2-(二烷基膦酰基)丙烯酸的碱金属盐与选定的肼在水性溶剂中进行反应。

7.权利要求4的方法，其中有机溶剂选自四氢呋喃、二甲基甲酰胺、二甲基亚砜、乙腈和醇。

8.权利要求5的方法，还包括：在酸化前，用有机溶剂洗涤水相以除去杂质。

9.权利要求1的方法，其中膦酰基吡唑是[1-芳基或烷基-(3或5)-羟基-1H-吡唑-4-基]膦酸二烷基酯。

10.权利要求9的方法，其中膦酰基吡唑是式I或II的化合物：其中：

R¹选自烷基、芳基、杂芳基、苄基和C₃-C₈环烷基；

R²选自H和碱金属盐；

R³选自H、烷基、芳基和杂芳基；

R⁴选自H、烷基、苯基和盐；

R⁵选自H、烷基、苯基和盐；

R⁶选自烷基、芳基和杂芳基；

烷基选自C₁-C₈的基团；

芳基选自苯基、萘基、被1-5个选自卤素、三卤代甲基、C₁-C₈烷基、C₁-C₈烷氧基、硝基和氰基的基团取代的苯基和被1-5个选自卤素、三卤代甲基、C₁-C₈烷基、C₁-C₈烷氧基、硝基和氰基的基团取代的萘基；

苄基选自苄基和被1-3个选自卤素、三卤代甲基、C₁-C₈烷基、C₁-C₈烷氧基、硝基和氰基的基团取代的苄基；而

杂芳基选自吡啶基和被1-4个选自卤素、三卤代甲基、C₁-C₈烷基、C₁-C₈烷氧基、硝基和氰基的基团取代的吡啶基。