[发明专利]作为CDK2抑制剂的吡唑并苯并二氮无效
| 申请号： | 00806554.3 | 申请日： | 2000-04-14 |
| 公开（公告）号： | CN1348455A | 公开（公告）日： | 2002-05-08 |
| 发明（设计）人： | 丁清杰;刘进军;文森特·斯图尔特·麦迪逊;贾科莫·皮佐拉托;魏仲成;彼得·米夏埃尔·沃库利希 | 申请（专利权）人： | 霍夫曼－拉罗奇有限公司 |
| 主分类号： | C07D487/04 | 分类号： | C07D487/04;C07D243/22;A61K31/41;A61P35/00 |
| 代理公司： | 中科专利商标代理有限责任公司 | 代理人： | 李悦 |
| 地址： | 瑞士*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 作为 cdk2 抑制剂 吡唑 | ||
1.一种下式I的化合物，和式I化合物的前体药物和药物活性代谢物，以及上述化合物的药物可接受的盐：
其中
R1为氢，-NO2，-CN，-卤素，-OR5，-R6OR7，-COOR7，-CONR8R9，-NR10R11，-NHCOR12，-NHSO2R13，或任选被羟基和/或卤素取代的直链低级烷基；
R2和R4分别独立为氢，-卤素，-NO2，-CF3，或直链低级烷基；
R3为氢，环烷基，芳基，杂环，杂芳基，-COOR7，-CN，烯基，-CONR8R9，炔基，或任选被羟基、-OR9、F和/或芳基取代的低级烷基；
R5为任选被卤素取代的低级烷基；
R6为低级烷基；
R7为氢或低级烷基；
R8和R9分别独立为氢或其本身任选被羟基和/或-NH2取代的低级烷基；或者R8和R9可以形成任选被羟基、-NH2、和/或低级烷基取代的五元或六元杂环；
R10、R11和R12分别独立为氢或低级烷基；
R13为任选被卤素和/或-NR14R15取代的低级烷基；以及
R14和R15分别独立为氢或任选被卤素取代的低级烷基；或者-NR14R15为杂环。
2.按照权利要求1的化合物，其中R1为氢，NO2，CN，CONH2，卤素或低级烷基。
3.按照权利要求1或2的化合物，其中R1为NO2，CN，或CONH2。
4.按照权利要求1-3中任何一个的化合物，其中R1在2’位，为氢或卤素。
5.按照权利要求1-4中任何一个的化合物，其中R3为低级烷基，羟基低级烷基，环烷基，杂环，或杂芳基。
6.按照权利要求1-4中任何一个的化合物，其中R3为甲基、乙基和羟基甲基。
7.化合物3-甲基-5-(2-氯苯基)-7-硝基-吡唑并[3，4][1，4]苯并二氮。
8.化合物3-甲基-5-(2-氟苯基)-吡唑并[3，4][1，4]苯并二氮-7-腈。
9.化合物3-甲基-5-(2-氟苯基)-吡唑并[3，4][1，4]苯并二氮-7-酰胺。
10.化合物3-羟基甲基-5-(2-氟苯基)-吡唑并[3，4][1，4]苯并二氮-7-腈。
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