[发明专利]包括经中和的压力敏感性丙烯酸酯粘附剂的穿皮治疗系统有效
申请号: | 00806566.7 | 申请日: | 2000-04-07 |
公开(公告)号: | CN1354654A | 公开(公告)日: | 2002-06-19 |
发明(设计)人: | 斯蒂芬·布拉克特 | 申请(专利权)人: | 罗曼治疗系统股份公司 |
主分类号: | A61K9/70 | 分类号: | A61K9/70 |
代理公司: | 北京市柳沈律师事务所 | 代理人: | 赵仁临,范明娥 |
地址: | 德国安*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 包括 中和 压力 敏感性 丙烯酸酯 粘附 治疗 系统 | ||
1.一种具体化为基质或储藏系统形式的穿皮治疗系统,其特征在于包含:
-至少一种碱性-或中性-医药活性剂
-压力敏感性粘附剂聚合物,其具有作为其链的一部分的丙烯酸或甲基丙烯酸单元,其羧基含量为相对于平均聚合物质量的0.5至10.0%(w/w)且其羧基中有化学计量为5至100%,较佳者10至50%系呈碱金属盐或碱土金属盐形式。
2.根据权利要求1所述的穿皮治疗系统,其特征在于:
其为一种基质系统,其中包括一非粘附性衬背层;1至3层,较佳者1至2层,压力敏感性粘附剂层;及一经处理成脱粘附性的可脱除的保护层。
3.根据上述权利要求任一所述的穿皮治疗系统,其特征在于该金属盐为钠盐或钾盐。
4.根据上述权利要求任一所述的穿皮治疗系统,其特征在于该碱土金属盐为镁盐或钾盐。
5.根据上述权利要求任一所述的穿皮治疗系统,其特征在于医药活性物质在20℃下系呈液体形式。
6.根据权利要求5所述的穿皮治疗系统,其特征在于该医药活性剂的含量为相对于含活性物质基质的2至50%(m/m),较佳者5至25%(m/m)。
7.根据上述权利要求任一所述的穿皮治疗系统,其特征在于其含有碱性医药活性物质,其系呈医药可接受的盐形式,较佳者为乙酸盐,柠檬酸盐,反丁烯二酸盐,盐酸盐,乳酸盐,顺丁烯二酸盐,甲磺酸盐,硫酸盐或酒石酸盐。
8.根据上述权利要求任一所述的穿皮治疗系统,其特征在于该含羧基聚合物系呈经用铝离子交联的形式,该铝离子的浓度相对于聚合物质量以铝计算的为0.005至0.5%(m/m),较佳者0.01至0.1%(m/m)。
9.如权利要求8所述的穿皮治疗系统,其特征在于所用该交联剂为乙酰丙酮铝。
10.根据上述权利要求任一所述的穿皮治疗系统,其特征在于含活性物质基质含有至少一种增强剂,其系选自通式为CxHyCH2OH,其中X=9至17且y=19至33,的直链或支链脂肪醇,较佳者癸醇,十二烷醇,2-己基癸醇,2-辛基十二烷醇或油醇。
11.根据上述权利要求任一所述的穿皮治疗系统,其特征在于含活性物质基质含有至少一种增强剂,其系选自通式为CxHyCOOH,其中X=9至17且y=19至33,的饱和或不饱和脂肪酸,较佳者为十一碳烯酸,月桂酸,肉亚蔻酸或油酸。
12.根据上述权利要求任一所述的穿皮治疗系统,其特征在于该含活性物质基质含有至少一种增强剂,其系选自山梨糖醇脂肪酸酯或其经由乙氧基化所得衍生物,较佳者为山梨糖醇单月桂酸酯和山梨糖醇单油酸酯,其可用每山梨糖醇酯分子5至20分子环氧乙烷予以醚化过。
13.根据上述权利要求任一所述的穿皮治疗系统,其特征在于该含活性物质基质含有至少一种增强剂,其系选自脂肪醇乙氧化物,较佳者为十二烷醇或油醇与1至5单位的环氧乙烷的反应产物。
14.根据上述权利要求任一所述的穿皮治疗系统,其特征在于该含活性物质基质含有至少一种增强剂,其系选自脂肪酸与甲醇、乙醇或丙醇的酯,较佳者为月桂酸甲酯,油酸乙酯,肉豆蔻酸异丙酯或棕榈酸异丙酯。
15.根据上述权利要求任一所述的穿皮治疗系统,其特征在于该含活性物质基质含有至少一种增强剂,其系选自脂肪醇与乙酸或乳酸的酯,较佳者为乳酸月桂基酯或乙酸油基酯。
16.根据上述权利要求任一所述的穿皮治疗系统,其特征在于该含活性物质基质含有至少一种水可混溶性增强剂,其系选自多价脂肪醇或聚乙二醇,较佳者为1,2-丙二醇,甘油,1,3-丁二醇,二丙二醇及平均分子量200至600Da的聚乙二醇。
17.如权利要求16所述的穿皮治疗系统,其特征在于:该所谓的增强剂系经部分地或完全地分散在该基质内,如于乳液的情况下,该增强剂较佳者为甘油。
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