[发明专利]作为黄体酮受体调节剂的环氨基甲酸酯衍生物无效

专利信息
申请号: 00807100.4 申请日: 2000-05-01
公开(公告)号: CN1349517A 公开(公告)日: 2002-05-15
发明(设计)人: 张普文;E·A·捷烈弗柯;H·弗莱彻三世;A·芬森;J·E·弗罗贝尔;智林;T·K·琼斯;C·M·特格利;J·P·爱德华兹 申请(专利权)人: 美国家庭用品有限公司;莱加制药公司
主分类号: C07D265/18 分类号: C07D265/18;C07D413/04;C07D417/04;C07D413/10;A61K31/536;A61P15/00;A61P35/00
代理公司: 上海专利商标事务所 代理人: 徐迅
地址: 美国新*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 作为 黄体酮 受体 调节剂 氨基甲酸酯 衍生物
【权利要求书】:

1.一种式(I)的化合物或其药学上可接受的盐:

其特征在于,其中:

R1和R2各是选自以下的取代基:H、C1-C6烷基、取代的C1-C6烷基、C2-C6链烯基、取代的C2-C6链烯基、C2-C6炔基、取代的C2-C6炔基、C3-C8环烷基、取代的C3-C8环烷基、芳基、取代的芳基、杂环、取代的杂环、CORA或NRBCORA

或R1和R2稠合形成:

a)任选取代的3-8元螺环烷基环;

b)任选取代的3-8元螺环链烯基环;或

c)任选取代的3-8元杂环,含有1-3个选自O、S和N的杂原子;a)、b)和c)的螺环可任选地被选自以下的1-4个基团取代:氟、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6烷硫基、-CF3、-OH、-CN、NH2、-NH(C1-C6烷基)或-N(C1-C6烷基)2

RA是H、C1-C3烷基、取代的C1-C3烷基、芳基、取代的芳基、C1-C3烷氧基、取代的C1-C3烷氧基、C1-C3氨烷基、或取代的C1-C3氨烷基;

RB是H、C1-C3烷基、或取代的C1-C3烷基;

R3是H、OH、NH2、C1-C6烷基、取代的C1-C6烷基、C3-C6链烯基、取代的C1-C6链烯基、炔基、或取代的炔基、CORC

RC是H、C1-C3烷基、取代的C1-C3烷基、芳基、取代的芳基、C1-C3烷氧基、取代的C1-C3烷氧基、C1-C3氨烷基、或取代的C1-C3氨烷基;

R4是H、卤素、CN、NO2、C1-C6烷基、取代的C1-C6烷基、炔基、或取代的炔基、C1-C6烷氧基、取代的C1-C6烷氧基、氨基、C1-C6氨烷基、或取代的C1-C6氨烷基;

R5选自a)或b)

a)R5是如下所示的含有取代基X、Y和Z的三取代苯环:

其中:

X选自卤素、CN、C1-C3烷基、取代的C1-C3烷基、链烯基、取代的链烯基、炔基、取代的炔基、C1-C3烷氧基、取代的C1-C3烷氧基、C1-C3硫代烷氧基、取代的C1-C3硫代烷氧基、氨基、C1-C3氨烷基、取代的C1-C3氨烷基、NO2、C1-C3全氟烷基、含1-3杂原子的5或6元杂环、CORD、OCORD、或NRECORD

RD是H、C1-C3烷基、取代的C1-C3烷基、芳基、取代的芳基、C1-C3烷氧基、取代的C1-C3烷氧基、C1-C3氨烷基、或取代的C1-C3氨烷基;

RE是H、C1-C3烷基、或取代的C1-C3烷基;

Y和Z各是选自以下的取代基:H、卤素、CN、NO2、氨基、氨烷基、C1-C3烷氧基、C1-C3烷基、或C1-C3硫代烷氧基;或

b)R5是5或6元环,含有1、2或3个选自以下的杂原子:O、S、SO、SO2或NR6,并含有1-2个各选自以下的取代基:H、卤素、CN、NO2、氨基、和C1-C3烷基、C1-C3烷氧基、C1-C3氨烷基、CORF、或NRGCORF

RF是H、C1-C3烷基、取代的C1-C3烷基、芳基、取代的芳基、C1-C3烷氧基、取代的C1-C3烷氧基、C1-C3氨烷基、或取代的C1-C3氨烷基;

RG是H、C1-C3烷基、或取代的C1-C3烷基;

R6是H或C1-C3烷基。

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