[发明专利]二氮杂衍生物的制备方法有效
| 申请号： | 00807422.4 | 申请日： | 2000-05-05 |
| 公开（公告）号： | CN101426771A | 公开（公告）日： | 2009-05-06 |
| 发明（设计）人： | F·哈夫曼-埃默里 | 申请（专利权）人： | 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司 |
| 主分类号： | C07D243/14 | 分类号： | C07D243/14;C07D487/04;C07D243/00;C07D205/00;C07D209/00 |
| 代理公司： | 北京市中咨律师事务所 | 代理人： | 刘金辉;隗永良 |
| 地址： | 瑞士*** | 国省代码： | 瑞士;CH |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 二氮杂 衍生物 制备 方法 | ||
【权利要求书】：
1.制备下述通式I的二氮杂衍生物的方法：
其中R1和R2一起是-(CH2)n-，并且n是2或3；R3是卤素并且m是 0、1或2；R4是氢，或者
R1为甲基，R2为氢，R3为6-位甲基、7-位氟、6-位氯或7-位氯，m为 1且R4为氢；或者
R1为甲基，R2为氢，R3为6-位氟和7-位氯，m为2且R4为氢；
该方法包括使下述通式II化合物：
与下式通式III化合物进行反应：
其中R1、R2、R3、R4、m和n如上文定义，其特征在于所述的通式II 化合物和所述的通式III化合物是在非极性溶剂存在下进行化学反应。
2.权利要求1所述的方法，其中的溶剂是二甲苯、、乙苯或异丙苯。
3.权利要求2所述的方法，其中的溶剂是对二甲苯。
4.权利要求2所述的方法，其中的溶剂是二甲苯混合物。
5.权利要求1-4中任意一项所述的方法，其中的式I化合物是6-氯-3，4- 二氢-4-甲基-2H-1，4-苯并二氮杂-2，5(1H)-二酮。
6.权利要求1-4中任意一项所述的方法，其中反应温度是在反应混合 物沸腾温度之下0-30℃。
7.权利要求5所述的方法，其中反应温度是在反应混合物沸腾温度之 下0-30℃。
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