[发明专利]抑制磷酸二酯酶IV的1－氨基三唑并[4,3－α]喹唑啉－5酮类化合物和/或－5－硫酮类化合物

权利要求书

1.式I或II的三唑并[4，3-a]喹唑啉-5-酮类化合物和/或-5-硫酮类化合物：I和II是在3或4位氮上的R基团的位置异构体，其中：-A₁是O或S；-X₁和X₂，可以相同或不同，表示：

-氢、羟基、卤素、氨基、硝基、巯基、氰基或羧基，

-低级烷基、低级烷氧基或-S(O)_mR₈，其中m是0、1或2和R₈

是低级烷基，其任选地被一个或多个卤素原子取代，--CO-Q₁-Q₂-Q₃，其中：

  -Q₁-是单价键、-O-、

其中p是可以在0-3范围内的整数和Z₁是CH、N、O或S，

-Q₂-是：

  a)-(CH₂)_q-，q等于0、1、2、3、或4，或

  b)-(CH₂-CH₂-O)_r-，r等于2、3或4，和-Q₃-是：-H、-OH、低级烷氧基、-O-CO-X₃、-NHX₃或

     其中X₃和X₄，可以相同或不同，表示低级烷基，X₃和X₄可

     以相连形成一个含有一个或多个选自O、S和N的杂原子的

     环，- -NH-R₁，其中R₁表示低级烷基，其任选地被一个或多个选自卤素、  羟基、氰基、低级烷氧基和-CO-Q₁-Q₂-Q₃的基团取代，或- -NR₂R₃，其中R₂和R₃，其中可以相同或不同，表示低级烷基，其  任选地被一个或多个选自羟基、卤素、氰基、低级烷氧基或  -CO-Q₁-Q₂-Q₃的基团取代，R₃和R₄可以相连形成一个含有一个或多个  选自O、S和N的杂原子的环并且任选地与低级烷基桥连、偕二烷  基化或被一个或多个选自羟基、酮基、低级烷基、低级烷氧基和  -CO-Q₁-Q₂-Q₃的基团取代；- R表示：

-低级烷基、低级链烯基、低级炔基、芳基炔基或2-、3-或4-

吡啶基烷基，该2-、3-或4-吡啶基烷基被低级烷基、低级烷氧

基、  羟基、卤素或氨基任选取代；其中： - n是1-5的整数， - Ar是含有5或6个原子的芳族环，所述的原子中包括0-3个

选自O、S和N的杂原子，  -  Y1、Y2和Y3，其可以相同或不同，表示：

  -氢、羟基、巯基、氨基、硝基、卤素、-NHR₁、-NHR₂R₃、

  -(CH₂)_s-CN或-(CH₂)_sCO-Q₁-Q₂-Q₃，其中s是0-6的整数；

  -低级烷基、低级烷氧基或-S(O)_mR₈，其中m是0、1或2并

  且R₈是低级烷基，其各自可以被一个或多个卤素原子任选取

  代；和-R₄和R₅表示：

-当R4和R5相同时是低级烷基；或，当R₄和R₅不同时为芳烷基、

  环烷基或环烷基烷基，

-低级烷基，R₄和R₅可以相连形成含有一个或多个选自O、S和N

  的杂原子的饱和环或包括一个或多个双键的环并且被低级烷

  基、羟基或低级烷氧基任选取代，或与低级烷基桥连、偕二烷

  基化或被一个或多个选自羟基、酮基、低级烷基、低级烷氧基、

  苯基烷基或CO-Q₁-Q₂-Q₃的基团取代，由此形成的环中的两个

  原子也可以构成另一个环的组成部分，所述的另一个环选自苯

  基或含有4-8个原子包括1-4个杂原子的杂芳基；及其任选的外消旋形式和异构形式，以及它们的药学可接受的盐。