[发明专利]取代的二环杂环、它们的制备方法和它们作为抗肥胖与降血胆固醇剂的用途

权利要求书

1、式(I)化合物其衍生物、类似物、互变异构形式、立体异构体、多晶型、药学上可接受的盐、药学上可接受的溶剂化物，其中基团R¹、R²、R³、R⁴和基团R⁵与R⁶当与碳原子连接时，可以是相同的或不同的，代表氢、卤素、羟基、硝基、氰基、甲酰基或者未取代或取代的基团，选自烷基、环烷基、烷氧基、环烷氧基、芳基、芳氧基、芳烷基、芳烷氧基、杂环基、杂芳基、杂芳烷基、杂芳氧基、杂芳烷氧基、酰基、酰氧基、氨基、酰氨基、一烷基氨基、二烷基氨基、芳基氨基、芳烷基氨基、烷氧基羰基、芳氧基羰基、芳烷氧基羰基、烷硫基、烷氧基羰基氨基、芳氧基羰基氨基、芳烷氧基羰基氨基、羧酸或其衍生物或者磺酸或其衍生物；当与碳原子连接时，一个或两个R⁵和R⁶也可以代表氧代基团；当与氮原子连接时，R⁵和R⁶代表氢、羟基、甲酰基或者未取代或取代的基团，选自烷基、环烷基、烷氧基、环烷氧基、芳基、芳烷基、杂环基、杂芳基、杂芳烷基、酰基、酰氧基、氨基、酰氨基、一烷基氨基、二烷基氨基、芳基氨基、芳烷基氨基、芳氧基、芳烷氧基、杂芳氧基、杂芳烷氧基、烷氧基羰基、芳氧基羰基、芳烷氧基羰基、烷硫基、羧酸衍生物或磺酸衍生物；X代表选自氧、硫的杂原子或NR¹¹，其中R¹¹代表氢或者未取代或取代的基团，选自烷基、环烷基、芳基、芳烷基、酰基、烷氧基羰基、芳氧基羰基或芳烷氧基羰基；Ar代表未取代或取代的二价单一或稠合的芳族或杂环基团；R⁷代表氢原子、羟基、烷氧基、卤素、低级烷基、未取代或取代的芳烷基，或者与相邻的基团R⁸一起构成一条键；R⁸代表氢、羟基、烷氧基、卤素、低级烷基、酰基或者未取代或取代的芳烷基，或者R⁸与R⁷一起构成一条键；R⁹代表氢或者未取代或取代的基团，选自烷基、环烷基、芳基、芳烷基、烷氧基羰基、芳氧基羰基、烷基氨基羰基、芳基氨基羰基、酰基、杂环基、杂芳基或杂芳烷基；R¹⁰代表氢或者未取代或取代的基团，选自烷基、环烷基、芳基、芳烷基、杂环基、杂芳基或杂芳烷基；Y代表氧或NR¹²，其中R¹²代表氢、烷基、芳基、羟基烷基、芳烷基、杂环基、杂芳基或杂芳烷基；R¹⁰和R¹²一起可以构成含有碳原子和至少一个氮原子的5或6元环状结构，它可以可选地含有另外一个或两个选自氧、硫或氮的杂原子；由-(CH₂)_n-(O)_m-代表的连接基团可以通过氮原子或碳原子连接；n是整数1-4，m是整数0或1。

2、根据权利要求1的化合物，其中当由R¹-R⁴和与碳原子连接时的基团R⁵与R⁶代表的基团是取代的时，取代基选自卤素、羟基、硝基、硫代或者未取代或取代的基团，选自烷基、环烷基、烷氧基、环烷氧基、芳基、芳烷基、芳氧基、芳烷氧基、烷氧基烷基、芳氧基烷基、芳烷氧基烷基、杂环基、杂芳基、杂芳烷基、酰基、酰氧基、羟基烷基、氨基、酰氨基、芳基氨基、氨基烷基、烷氧基羰基、烷基氨基、烷硫基、羧酸或其衍生物或者磺酸或其衍生物。

3、根据权利要求1的化合物，其中当与氮连接的基团R⁵与R⁶是取代的时，取代基选自卤原子、羟基、酰基、羟基或氨基。

4、根据权利要求1的化合物，其中Ar代表未取代或取代的二价亚苯基、亚萘基、吡啶基、喹啉基、苯并呋喃基、二氢苯并呋喃基、苯并吡喃基、二氢苯并吡喃基、吲哚基、二氢吲哚基、吖吲哚基、氮杂二氢吲哚基、吡唑基、苯并噻唑基或苯并噁唑基。