[发明专利]高度选择性去甲肾上腺素再摄取抑制剂及其使用方法

权利要求书

1、选择性抑制去甲肾上腺素再摄取的方法，该方法包括将治疗学上有效量的组合物对个体给药的步骤，该组合物包含这样一种化合物，其血清素(K_i)/去甲肾上腺素(K_i)的药理选择性为至少约5,000。

2、权利要求1的方法，其中所述组合物是以约0.1至约10mg/天的剂量给药的。

3、权利要求2的方法，其中所述组合物是以约0.5至约8mg/天的剂量给药的。

4、权利要求3的方法，其中所述组合物是以约0.5至约5mg/天的剂量给药的。

5、权利要求4的方法，其中所述组合物是以约0.5至约2.5mg/天的剂量给药的。

6、权利要求5的方法，其中所述组合物是以约0.5至约0.9mg/天的剂量给药的。

7、权利要求6的方法，其中所述组合物是以约0.5至约0.8mg/天的剂量给药的。

8、权利要求7的方法，其中所述组合物是以约0.5至约0.75mg/天的剂量给药的。

9、权利要求1的方法，其中所述组合物是通过口服、局部、肠胃外、透皮、直肠或阴道方式给药的。

10、权利要求9的方法，其中所述组合物是通过口服给药的，并且进一步包含药学上可接受的载体，选自由粘合剂、稀释剂、润滑剂、崩解剂、泡腾剂、染料、甜味剂、湿润剂及其混合物组成的组。

11、权利要求10的方法，其中该口服给药是通过扁囊剂、胶囊剂、片剂或气雾剂进行的。

12、权利要求9的方法，其中所述组合物是通过皮下、静脉内或肌内方式肠胃外给药的。

13、权利要求1的方法，其中所述化合物包含光学纯的(S，S)瑞波西汀或其药学上可接受的盐，所述化合物基本上不含(R，R)瑞波西汀。

14、权利要求13的方法，其中该药学上可接受的盐是甲磺酸盐。

15、权利要求13的方法，其中该光学纯的(S，S)瑞波西汀或其药学上可接受的盐包含至少约90wt.％的(S，S)瑞波西汀和少于约10wt.％的(R，R)瑞波西汀，基于所存在的(S，S)与(R，R)瑞波西汀的总重量而言。

16、权利要求15的方法，其中该光学纯的(S，S)瑞波西汀或其药学上可接受的盐包含至少约97wt.％的(S，S)瑞波西汀和少于约3wt.％的(R，R)瑞波西汀，基于所存在的(S，S)与(R，R)瑞波西汀的总重量而言。

17、权利要求16的方法，其中该光学纯的(S，S)瑞波西汀或其药学上可接受的盐包含至少约99wt.％的(S，S)瑞波西汀和少于约1wt.％的(R，R)瑞波西汀，基于所存在的(S，S)与(R，R)瑞波西汀的总重量而言。

18、权利要求1的方法，其中所述病症选自至少一种成瘾性障碍与脱瘾综合征、适应性障碍、与衰老有关的学习与精神障碍、神经性食欲缺乏、情感淡漠、由一般医药条件引起注意涣散障碍、注意涣散多动症、双极性精神障碍、神经性食欲过盛、慢性疲劳综合征、慢性或急性精神紧张、慢性疼痛、行为障碍、循环情感性障碍、抑郁、精神抑郁症、纤维性肌痛与其他躯体病样精神障碍、泛化性焦虑症、失禁、吸入障碍、中毒症、躁狂、偏头痛、肥胖、强迫观念与行为障碍与有关的系列障碍、对抗性障碍、惊恐性障碍、外周神经病、创伤后精神紧张性障碍、经前焦虑症、精神病、季节性情感障碍、睡眠障碍、社会恐怖症、特定的发育障碍、选择性血清素再摄取抑制(SSRI)“疲倦”综合征和TIC症。

19、权利要求18的方法，其中该成瘾性障碍包含对至少一种酒精、烟碱和其他对精神起作用的物质成瘾。

20、权利要求18的方法，其中该适应性障碍包含抑郁性心境、焦虑、混合型焦虑与抑郁性心境、行为失调或混合型行为与心境失调。

21、权利要求18的方法，其中该与衰老有关的学习与精神障碍包含阿耳茨海默氏病。

22、权利要求18的方法，其中该抑郁包含青春期抑郁和未成年抑郁。