[发明专利]吡嗪酮凝血酶抑制剂无效

专利信息
申请号: 00808497.1 申请日: 2000-06-01
公开(公告)号: CN1353705A 公开(公告)日: 2002-06-12
发明(设计)人: C·S·博盖伊;K·A·罗宾逊;P·D·威廉斯;C·A·科博恩;T·A·莱尔;P·E·桑得森 申请(专利权)人: 麦克公司
主分类号: C07D401/12 分类号: C07D401/12;C07D401/14;A61K31/495;//
代理公司: 中国专利代理(香港)有限公司 代理人: 温宏艳,姜建成
地址: 美国新*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 吡嗪酮 凝血酶 抑制剂
【权利要求书】:

1.一种具有如下通式的化合物或其可药用盐:

其中W选自:

1)H,

2)具有碳环原子和杂环原子的5-7元单环或者9-10元稠合二环的杂环,该环可以为饱和或不饱和的,其中该环含有

a)1-4个选自以下的杂原子:N、O和S,并且其中环未取代,

或者

b)1-4个氮原子,并且其中一个或多个环原子被一个或多个以

下基团取代

i)C1-4烷基,

ii)羟基,

iii)COOR’,其中R’是H或C1-4烷基,

iv)CONH2

v)CH2OH,

vi)SO2NH2

vii)卤素,

viii)氨基,

ix)芳基,

x)C3-7环烷基,

xi)CF3

xii)OCF3

xiii)N(CH3)2

xiv)-C1-3烷基芳基,

xv)杂环,

xvi)C1-4烷氧基,

xvii)FwHxC(CH2)0-1O-,其中w和x是1或2,条件是当w

     是1时,x是2,并且当w是2时,x是1,

xviii)C1-4硫代烷氧基,或

xix)氰基,

3)未被取代或者被以下一个或多个基团取代的5-7元单环或者

  9-10元稠合二环的非杂环饱和环

a)C1-4烷基,

b)羟基,

c)COOR’,其中R’是H或C1-4烷基,

d)CONH2

e)CH2OH,

f)SO2NH2

g)卤素,

h)氨基,

i)芳基,

j)C3-7环烷基,

k)CF3

l)OCF3

m)N(CH3)2

n)-C1-3烷基芳基,

o)杂环,

p)C1-4烷氧基,

q)FwHxC(CH2)0-1O-,其中w和x是1或2,条件是当w是1时,

  x是2,并且当w是2时,x是1,

r)C1-4硫代烷氧基,或

s)氰基,

4)未被取代或者被以下一个或多个基团取代的6-元单环或者

  9-10元稠合二环的非杂环不饱和环

a)C1-4烷基,

b)羟基,

c)COOR’,其中R’是H或C1-4烷基,

d)CONH2

e)CH2OH,

f)SO2NH2

g)卤素,

h)氨基,

i)芳基,

j)C3-7环烷基,

k)CF3

l)OCF3

m)N(CH3)2

n)-C1-3烷基芳基,

o)杂环,

p)C1-4烷氧基,

q)FwHxC(CH2)0-1O-,其中w和x是1或2,条件是当w是1时,

  x是2,并且当w是2时,x是1,

r)C1-4硫代烷氧基,或

s)氰基,

5)CF3

6)未被取代、被卤素或芳基单取代或者被卤素二取代的C3-7

  烷基,

7)C7-12二环烷基,

8)C10-16三环烷基,

9)

其中m是0-3,并且各R12可以相同或不同,

10)

其中p是1-4,

11)

其中m是0-3,

12)

13)

其中m是0或1,

14)

15)

其中m是0-3,并且各R12可以相同或不同,其中两个R12取代基可以与它们键合的C一起形成一用C3-7环烷基表示的环,

16)

其中q是0-2,并且各R12  可以相同或不同,其中两个R12取代基可以与它们键合的C一起形成一用C3-7环烷基表示的环,

17)

其中r是0-4,,并且各R2可以相同或不同,其中两个R2取代基可以与它们键合的C一起形成一用以下表示的环:C3-7环烷基、C7-12二环烷基、C10-16三环烷基、或者一5-7元单环或9-10元稠合二环的杂环,该杂环可以为饱和或不饱和的,并且含有1-3个选自以下的杂原子:N、O和S,

18)

其中n和p独立地是1-4,

19)

其中各R12可以相同或不同,

20)

 21)

其中t是1-4,并且q独立地是0-2;R2选自:

1)H,

2)具有碳环原子和杂环原子的5-7元单环或者9-10元稠合二环的杂环,该环可以为饱和或不饱和的,其中该环含有

a)1-4个选自以下的杂原子:N、O和S,并且其中环未被取代,

或者

b)1-4个氮原子,并且其中一个或多个环原子用一个或多个

  以下基团取代

i)C1-4烷基,

ii)羟基,

iii)COOR’,其中R’是H或C1-4烷基,

iv)CONH2

v)CH2OH,

vi)SO2NH2

vii)卤素,

viii)氨基,

ix)芳基,

x)C3-7环烷基,

xi)CF3

xii)OCF3

xiii)N(CH3)2

xiv)-C1-3烷基芳基,

xv)杂环,

xvi)C1-4烷氧基,

xvii)FwHxC(CH2)0-1O-,其中w和x是1或2,条件是当w

     是1时,x是2,并且当w是2时,x是1,

xviii)C1-4硫代烷氧基,或

xix)氰基,

3)未被取代或者被以下一个或多个基团取代的5-7元单环或者

  9-10元稠合二环的非杂环饱和环

a)C1-4烷基,

b)羟基,

c)COOR’,其中R’是H或C1-4烷基,

d)CONH2

e)CH2OH,

f)SO2NH2

g)卤素,

h)氨基,

i)芳基,

j)C3-7环烷基,

k)CF3

l)OCF3

m)N(CH3)2

n)-C1-3烷基芳基,

o)杂环,

p)C1-4烷氧基,

q)FwHxC(CH2)0-1O-,其中w和x是1或2,条件是当w是1时,

  x是2,并且当w是2时,x是1,

r)C1-4硫代烷氧基,或

s)氰基,

4)未被取代或者被以下一个或多个基团取代的6-元单环或者

  9-10元稠合二环的非杂环不饱和环

a)C1-4烷基,

b)羟基,

c)COOR’,其中R’是H或C1-4烷基,

d)CONH2

e)CH2OH,

f)SO2NH2

g)卤素,

h)氨基,

i)芳基,

j)C3-7环烷基,

k)CF3

l)OCF3

m)N(CH3)2

n)-C1-3烷基芳基,

o)杂环,

p)C1-4烷氧基,

q)FwHxC(CH2)0-1O-,其中w和x是1或2,条件是当w是1时,

x是2,并且当w是2时,x是1,

r)C1-4硫代烷氧基,或

s)氰基,

5)未被取代或者被以下一个或多个基团取代的C1-7烷基

a)羟基,

b)COOH,

c)卤素,

d)氨基,

e)芳基,

f)C3-7环烷基,

g)CF3

h)N(CH3)2

i)-C1-3烷基芳基,

j)杂环,

k)C1-4烷氧基,

l)C1-4硫代烷氧基,或

m)氰基,

6)CF3

7)未被取代、被卤素或芳基单取代或者被卤素二取代的C3-7

  烷基,

8)C7-12二环烷基,和

9)C10-16三环烷基;R3和X独立地选自

1)H,

2)卤素,

3)氰基,

4)C1-4烷硫基,

5)C1-4烷基亚硫酰基,

6)C1-4烷基磺酰基,

7)C1-4烷基,

8)C3-7环烷基,和

9)三氟甲基;A是或其中Y1和Y2独立地选自

1)H,

2)C1-4烷基,

3)C1-4烷氧基,

4)FuHvC(CH2)0-1O-,其中u和v是1或2,条件是当u是1时,v

  是2,并且当u是2时,v是1,

5)C3-7环烷基,

6)C1-4烷硫基,

7)C1-4烷基亚硫酰基,

8)C1-4烷基磺酰基,

9)卤素

10)氰基,和

11)三氟甲基,和

其中b是0或1;和R12选自

1)H,

2)卤素,

3)具有碳环原子和杂环原子的5-7元单环或者9-10元稠合二环的杂环,该环可以是饱和或不饱和的,其中该环含有

a)1-4个选自以下的杂原子:N、O和S,并且其中环未被取

  代,或者

b)1-4个氮原子,并且其中一个或多个环原子被一个或多个

  以下基团取代

i)C1-4烷基,

ii)羟基,

iii)COOR’,其中R’是H或C1-4烷基,

iv)CONH2

v)CH2OH,

vi)SO2NH2

vii)卤素,

viii)氨基,

ix)芳基,

x)C3-7环烷基,

xi)CF3

xii)OCF3

xiii)N(CH3)2

xiv)-C1-3烷基芳基,

xv)杂环,

xvi)C1-4烷氧基,

xvii)FwHxC(CH2)0-1O-,其中w和x是1或2,条件是当w

     是1时,x是2,并且当w是2时,x是1,

xviii)C1-4硫代烷氧基,或

xix)氰基,

4)未被取代或者被以下一个或多个基团取代的5-7元单环或者

  9-10元稠合二环的非杂环饱和环

a)C1-4烷基,

b)羟基,

c)COOR’,其中R’是H或C1-4烷基,

d)CONH2

e)CH2OH,

f)SO2NH2

g)卤素,

h)氨基,

i)芳基,

j)C3-7环烷基,

k)CF3

l)OCF3

m)N(CH3)2

n)-C1-3烷基芳基,

o)杂环,

p)C1-4烷氧基,

q)FwHxC(CH2)0-1O-,其中w和x是1或2,条件是当w是1时,

  x是2,并且当w是2时,x是1,

r)C1-4硫代烷氧基,或

s)氰基,

5)未被取代或者被以下一个或多个基团取代的六元单环或者9-

  10元稠合二环的非杂环不饱和环

a)C1-4烷基,

b)羟基,

c)COOR’,其中R’是H或C1-4烷基,

d)CONH2

e)CH2OH,

f)SO2NH2

g)卤素,

h)氨基,

i)芳基,

j)C3-7环烷基,

k)CF3

l)OCF3

m)N(CH3)2

n)-C1-3烷基芳基,

o)杂环,

p)C1-4烷氧基,

q)FwHxC(CH2)0-1O-,其中w和x是1或2,条件是当w是1时,

  x是2,并且当w是2时,x是1,

r)C1-4硫代烷氧基,或

s)氰基,

6)联苯基,

7)CF3

8)C3-7环烷基,

9)C7-12二环烷基,和

10)C10-16三环烷基。

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