[发明专利]吡嗪酮凝血酶抑制剂无效
申请号: | 00808497.1 | 申请日: | 2000-06-01 |
公开(公告)号: | CN1353705A | 公开(公告)日: | 2002-06-12 |
发明(设计)人: | C·S·博盖伊;K·A·罗宾逊;P·D·威廉斯;C·A·科博恩;T·A·莱尔;P·E·桑得森 | 申请(专利权)人: | 麦克公司 |
主分类号: | C07D401/12 | 分类号: | C07D401/12;C07D401/14;A61K31/495;// |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人: | 温宏艳,姜建成 |
地址: | 美国新*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 吡嗪酮 凝血酶 抑制剂 | ||
1.一种具有如下通式的化合物或其可药用盐:
其中W选自:
1)H,
2)具有碳环原子和杂环原子的5-7元单环或者9-10元稠合二环的杂环,该环可以为饱和或不饱和的,其中该环含有
a)1-4个选自以下的杂原子:N、O和S,并且其中环未取代,
或者
b)1-4个氮原子,并且其中一个或多个环原子被一个或多个以
下基团取代
i)C1-4烷基,
ii)羟基,
iii)COOR’,其中R’是H或C1-4烷基,
iv)CONH2,
v)CH2OH,
vi)SO2NH2,
vii)卤素,
viii)氨基,
ix)芳基,
x)C3-7环烷基,
xi)CF3,
xii)OCF3
xiii)N(CH3)2,
xiv)-C1-3烷基芳基,
xv)杂环,
xvi)C1-4烷氧基,
xvii)FwHxC(CH2)0-1O-,其中w和x是1或2,条件是当w
是1时,x是2,并且当w是2时,x是1,
xviii)C1-4硫代烷氧基,或
xix)氰基,
3)未被取代或者被以下一个或多个基团取代的5-7元单环或者
9-10元稠合二环的非杂环饱和环
a)C1-4烷基,
b)羟基,
c)COOR’,其中R’是H或C1-4烷基,
d)CONH2,
e)CH2OH,
f)SO2NH2,
g)卤素,
h)氨基,
i)芳基,
j)C3-7环烷基,
k)CF3,
l)OCF3
m)N(CH3)2,
n)-C1-3烷基芳基,
o)杂环,
p)C1-4烷氧基,
q)FwHxC(CH2)0-1O-,其中w和x是1或2,条件是当w是1时,
x是2,并且当w是2时,x是1,
r)C1-4硫代烷氧基,或
s)氰基,
4)未被取代或者被以下一个或多个基团取代的6-元单环或者
9-10元稠合二环的非杂环不饱和环
a)C1-4烷基,
b)羟基,
c)COOR’,其中R’是H或C1-4烷基,
d)CONH2,
e)CH2OH,
f)SO2NH2,
g)卤素,
h)氨基,
i)芳基,
j)C3-7环烷基,
k)CF3,
l)OCF3
m)N(CH3)2,
n)-C1-3烷基芳基,
o)杂环,
p)C1-4烷氧基,
q)FwHxC(CH2)0-1O-,其中w和x是1或2,条件是当w是1时,
x是2,并且当w是2时,x是1,
r)C1-4硫代烷氧基,或
s)氰基,
5)CF3,
6)未被取代、被卤素或芳基单取代或者被卤素二取代的C3-7环
烷基,
7)C7-12二环烷基,
8)C10-16三环烷基,
9)
其中m是0-3,并且各R12可以相同或不同,
10)
其中p是1-4,
11)
其中m是0-3,
12)
13)
其中m是0或1,
14)
15)
其中m是0-3,并且各R12可以相同或不同,其中两个R12取代基可以与它们键合的C一起形成一用C3-7环烷基表示的环,
16)
其中q是0-2,并且各R12 可以相同或不同,其中两个R12取代基可以与它们键合的C一起形成一用C3-7环烷基表示的环,
17)
其中r是0-4,,并且各R2可以相同或不同,其中两个R2取代基可以与它们键合的C一起形成一用以下表示的环:C3-7环烷基、C7-12二环烷基、C10-16三环烷基、或者一5-7元单环或9-10元稠合二环的杂环,该杂环可以为饱和或不饱和的,并且含有1-3个选自以下的杂原子:N、O和S,
18)
其中n和p独立地是1-4,
19)
其中各R12可以相同或不同,
20)
和
21)
其中t是1-4,并且q独立地是0-2;R2选自:
1)H,
2)具有碳环原子和杂环原子的5-7元单环或者9-10元稠合二环的杂环,该环可以为饱和或不饱和的,其中该环含有
a)1-4个选自以下的杂原子:N、O和S,并且其中环未被取代,
或者
b)1-4个氮原子,并且其中一个或多个环原子用一个或多个
以下基团取代
i)C1-4烷基,
ii)羟基,
iii)COOR’,其中R’是H或C1-4烷基,
iv)CONH2,
v)CH2OH,
vi)SO2NH2,
vii)卤素,
viii)氨基,
ix)芳基,
x)C3-7环烷基,
xi)CF3,
xii)OCF3
xiii)N(CH3)2,
xiv)-C1-3烷基芳基,
xv)杂环,
xvi)C1-4烷氧基,
xvii)FwHxC(CH2)0-1O-,其中w和x是1或2,条件是当w
是1时,x是2,并且当w是2时,x是1,
xviii)C1-4硫代烷氧基,或
xix)氰基,
3)未被取代或者被以下一个或多个基团取代的5-7元单环或者
9-10元稠合二环的非杂环饱和环
a)C1-4烷基,
b)羟基,
c)COOR’,其中R’是H或C1-4烷基,
d)CONH2,
e)CH2OH,
f)SO2NH2,
g)卤素,
h)氨基,
i)芳基,
j)C3-7环烷基,
k)CF3,
l)OCF3
m)N(CH3)2,
n)-C1-3烷基芳基,
o)杂环,
p)C1-4烷氧基,
q)FwHxC(CH2)0-1O-,其中w和x是1或2,条件是当w是1时,
x是2,并且当w是2时,x是1,
r)C1-4硫代烷氧基,或
s)氰基,
4)未被取代或者被以下一个或多个基团取代的6-元单环或者
9-10元稠合二环的非杂环不饱和环
a)C1-4烷基,
b)羟基,
c)COOR’,其中R’是H或C1-4烷基,
d)CONH2,
e)CH2OH,
f)SO2NH2,
g)卤素,
h)氨基,
i)芳基,
j)C3-7环烷基,
k)CF3,
l)OCF3
m)N(CH3)2,
n)-C1-3烷基芳基,
o)杂环,
p)C1-4烷氧基,
q)FwHxC(CH2)0-1O-,其中w和x是1或2,条件是当w是1时,
x是2,并且当w是2时,x是1,
r)C1-4硫代烷氧基,或
s)氰基,
5)未被取代或者被以下一个或多个基团取代的C1-7烷基
a)羟基,
b)COOH,
c)卤素,
d)氨基,
e)芳基,
f)C3-7环烷基,
g)CF3,
h)N(CH3)2,
i)-C1-3烷基芳基,
j)杂环,
k)C1-4烷氧基,
l)C1-4硫代烷氧基,或
m)氰基,
6)CF3,
7)未被取代、被卤素或芳基单取代或者被卤素二取代的C3-7环
烷基,
8)C7-12二环烷基,和
9)C10-16三环烷基;R3和X独立地选自
1)H,
2)卤素,
3)氰基,
4)C1-4烷硫基,
5)C1-4烷基亚硫酰基,
6)C1-4烷基磺酰基,
7)C1-4烷基,
8)C3-7环烷基,和
9)三氟甲基;A是或其中Y1和Y2独立地选自
1)H,
2)C1-4烷基,
3)C1-4烷氧基,
4)FuHvC(CH2)0-1O-,其中u和v是1或2,条件是当u是1时,v
是2,并且当u是2时,v是1,
5)C3-7环烷基,
6)C1-4烷硫基,
7)C1-4烷基亚硫酰基,
8)C1-4烷基磺酰基,
9)卤素
10)氰基,和
11)三氟甲基,和
其中b是0或1;和R12选自
1)H,
2)卤素,
3)具有碳环原子和杂环原子的5-7元单环或者9-10元稠合二环的杂环,该环可以是饱和或不饱和的,其中该环含有
a)1-4个选自以下的杂原子:N、O和S,并且其中环未被取
代,或者
b)1-4个氮原子,并且其中一个或多个环原子被一个或多个
以下基团取代
i)C1-4烷基,
ii)羟基,
iii)COOR’,其中R’是H或C1-4烷基,
iv)CONH2,
v)CH2OH,
vi)SO2NH2,
vii)卤素,
viii)氨基,
ix)芳基,
x)C3-7环烷基,
xi)CF3,
xii)OCF3
xiii)N(CH3)2,
xiv)-C1-3烷基芳基,
xv)杂环,
xvi)C1-4烷氧基,
xvii)FwHxC(CH2)0-1O-,其中w和x是1或2,条件是当w
是1时,x是2,并且当w是2时,x是1,
xviii)C1-4硫代烷氧基,或
xix)氰基,
4)未被取代或者被以下一个或多个基团取代的5-7元单环或者
9-10元稠合二环的非杂环饱和环
a)C1-4烷基,
b)羟基,
c)COOR’,其中R’是H或C1-4烷基,
d)CONH2,
e)CH2OH,
f)SO2NH2,
g)卤素,
h)氨基,
i)芳基,
j)C3-7环烷基,
k)CF3,
l)OCF3
m)N(CH3)2,
n)-C1-3烷基芳基,
o)杂环,
p)C1-4烷氧基,
q)FwHxC(CH2)0-1O-,其中w和x是1或2,条件是当w是1时,
x是2,并且当w是2时,x是1,
r)C1-4硫代烷氧基,或
s)氰基,
5)未被取代或者被以下一个或多个基团取代的六元单环或者9-
10元稠合二环的非杂环不饱和环
a)C1-4烷基,
b)羟基,
c)COOR’,其中R’是H或C1-4烷基,
d)CONH2,
e)CH2OH,
f)SO2NH2,
g)卤素,
h)氨基,
i)芳基,
j)C3-7环烷基,
k)CF3,
l)OCF3,
m)N(CH3)2,
n)-C1-3烷基芳基,
o)杂环,
p)C1-4烷氧基,
q)FwHxC(CH2)0-1O-,其中w和x是1或2,条件是当w是1时,
x是2,并且当w是2时,x是1,
r)C1-4硫代烷氧基,或
s)氰基,
6)联苯基,
7)CF3,
8)C3-7环烷基,
9)C7-12二环烷基,和
10)C10-16三环烷基。
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