[发明专利]吡嗪酮凝血酶抑制剂

权利要求书

1.一种具有如下通式的化合物或其可药用盐：

其中W选自：

1)H，

2)具有碳环原子和杂环原子的5-7元单环或者9-10元稠合二环的杂环，该环可以为饱和或不饱和的，其中该环含有

a)1-4个选自以下的杂原子：N、O和S，并且其中环未取代，

或者

b)1-4个氮原子，并且其中一个或多个环原子被一个或多个以

下基团取代

i)C_1-4烷基，

ii)羟基，

iii)COOR’，其中R’是H或C_1-4烷基，

iv)CONH₂，

v)CH₂OH，

vi)SO₂NH₂，

vii)卤素，

viii)氨基，

ix)芳基，

x)C_3-7环烷基，

xi)CF₃，

xii)OCF₃

xiii)N(CH₃)₂，

xiv)-C_1-3烷基芳基，

xv)杂环，

xvi)C_1-4烷氧基，

xvii)F_wH_xC(CH₂)_0-1O-，其中w和x是1或2，条件是当w

     是1时，x是2，并且当w是2时，x是1，

xviii)C_1-4硫代烷氧基，或

xix)氰基，

3)未被取代或者被以下一个或多个基团取代的5-7元单环或者

  9-10元稠合二环的非杂环饱和环

a)C_1-4烷基，

b)羟基，

c)COOR’，其中R’是H或C_1-4烷基，

d)CONH₂，

e)CH₂OH，

f)SO₂NH₂，

g)卤素，

h)氨基，

i)芳基，

j)C_3-7环烷基，

k)CF₃，

l)OCF₃

m)N(CH₃)₂，

n)-C_1-3烷基芳基，

o)杂环，

p)C_1-4烷氧基，

q)F_wH_xC(CH₂)_0-1O-，其中w和x是1或2，条件是当w是1时，

  x是2，并且当w是2时，x是1，

r)C_1-4硫代烷氧基，或

s)氰基，

4)未被取代或者被以下一个或多个基团取代的6-元单环或者

  9-10元稠合二环的非杂环不饱和环

a)C_1-4烷基，

b)羟基，

c)COOR’，其中R’是H或C_1-4烷基，

d)CONH₂，

e)CH₂OH，

f)SO₂NH₂，

g)卤素，

h)氨基，

i)芳基，

j)C_3-7环烷基，

k)CF₃，

l)OCF₃

m)N(CH₃)₂，

n)-C_1-3烷基芳基，

o)杂环，

p)C_1-4烷氧基，

q)F_wH_xC(CH₂)_0-1O-，其中w和x是1或2，条件是当w是1时，

  x是2，并且当w是2时，x是1，

r)C_1-4硫代烷氧基，或

s)氰基，

5)CF₃，

6)未被取代、被卤素或芳基单取代或者被卤素二取代的C_3-7环

  烷基，

7)C_7-12二环烷基，

8)C_10-16三环烷基，

9)

其中m是0-3，并且各R¹²可以相同或不同，

10)

其中p是1-4，

11)

其中m是0-3，

12)

13)

其中m是0或1，

14)

15)

其中m是0-3，并且各R¹²可以相同或不同，其中两个R¹²取代基可以与它们键合的C一起形成一用C_3-7环烷基表示的环，

16)

其中q是0-2，并且各R¹²  可以相同或不同，其中两个R¹²取代基可以与它们键合的C一起形成一用C_3-7环烷基表示的环，

17)

其中r是0-4，，并且各R²可以相同或不同，其中两个R²取代基可以与它们键合的C一起形成一用以下表示的环：C_3-7环烷基、C_7-12二环烷基、C_10-16三环烷基、或者一5-7元单环或9-10元稠合二环的杂环，该杂环可以为饱和或不饱和的，并且含有1-3个选自以下的杂原子：N、O和S，

18)

其中n和p独立地是1-4，

19)

其中各R¹²可以相同或不同，

20)

和

 21)

其中t是1-4，并且q独立地是0-2；R²选自：

1)H，

2)具有碳环原子和杂环原子的5-7元单环或者9-10元稠合二环的杂环，该环可以为饱和或不饱和的，其中该环含有

a)1-4个选自以下的杂原子：N、O和S，并且其中环未被取代，

或者

b)1-4个氮原子，并且其中一个或多个环原子用一个或多个

  以下基团取代

i)C_1-4烷基，

ii)羟基，

iii)COOR’，其中R’是H或C_1-4烷基，

iv)CONH₂，

v)CH₂OH，

vi)SO₂NH₂，

vii)卤素，

viii)氨基，

ix)芳基，

x)C_3-7环烷基，

xi)CF₃，

xii)OCF₃

xiii)N(CH₃)₂，

xiv)-C_1-3烷基芳基，

xv)杂环，

xvi)C_1-4烷氧基，

xvii)F_wH_xC(CH₂)_0-1O-，其中w和x是1或2，条件是当w

     是1时，x是2，并且当w是2时，x是1，

xviii)C_1-4硫代烷氧基，或

xix)氰基，

3)未被取代或者被以下一个或多个基团取代的5-7元单环或者

  9-10元稠合二环的非杂环饱和环

a)C_1-4烷基，

b)羟基，

c)COOR’，其中R’是H或C_1-4烷基，

d)CONH₂，

e)CH₂OH，

f)SO₂NH₂，

g)卤素，

h)氨基，

i)芳基，

j)C_3-7环烷基，

k)CF₃，

l)OCF₃

m)N(CH₃)₂，

n)-C_1-3烷基芳基，

o)杂环，

p)C_1-4烷氧基，

q)F_wH_xC(CH₂)_0-1O-，其中w和x是1或2，条件是当w是1时，

  x是2，并且当w是2时，x是1，

r)C_1-4硫代烷氧基，或

s)氰基，

4)未被取代或者被以下一个或多个基团取代的6-元单环或者

  9-10元稠合二环的非杂环不饱和环

a)C_1-4烷基，

b)羟基，

c)COOR’，其中R’是H或C_1-4烷基，

d)CONH₂，

e)CH₂OH，

f)SO₂NH₂，

g)卤素，

h)氨基，

i)芳基，

j)C_3-7环烷基，

k)CF₃，

l)OCF₃

m)N(CH₃)₂，

n)-C_1-3烷基芳基，

o)杂环，

p)C_1-4烷氧基，

q)F_wH_xC(CH₂)_0-1O-，其中w和x是1或2，条件是当w是1时，

x是2，并且当w是2时，x是1，

r)C_1-4硫代烷氧基，或

s)氰基，

5)未被取代或者被以下一个或多个基团取代的C_1-7烷基

a)羟基，

b)COOH，

c)卤素，

d)氨基，

e)芳基，

f)C_3-7环烷基，

g)CF₃，

h)N(CH₃)₂，

i)-C_1-3烷基芳基，

j)杂环，

k)C_1-4烷氧基，

l)C_1-4硫代烷氧基，或

m)氰基，

6)CF₃，

7)未被取代、被卤素或芳基单取代或者被卤素二取代的C_3-7环

  烷基，

8)C_7-12二环烷基，和

9)C_10-16三环烷基；R³和X独立地选自

1)H，

2)卤素，

3)氰基，

4)C_1-4烷硫基，

5)C_1-4烷基亚硫酰基，

6)C_1-4烷基磺酰基，

7)C_1-4烷基，

8)C_3-7环烷基，和

9)三氟甲基；A是或其中Y¹和Y²独立地选自

1)H，

2)C_1-4烷基，

3)C_1-4烷氧基，

4)F_uH_vC(CH₂)_0-1O-，其中u和v是1或2，条件是当u是1时，v

  是2，并且当u是2时，v是1，

5)C_3-7环烷基，

6)C_1-4烷硫基，

7)C_1-4烷基亚硫酰基，

8)C_1-4烷基磺酰基，

9)卤素

10)氰基，和

11)三氟甲基，和

其中b是0或1；和R¹²选自

1)H，

2)卤素，

3)具有碳环原子和杂环原子的5-7元单环或者9-10元稠合二环的杂环，该环可以是饱和或不饱和的，其中该环含有

a)1-4个选自以下的杂原子：N、O和S，并且其中环未被取

  代，或者

b)1-4个氮原子，并且其中一个或多个环原子被一个或多个

  以下基团取代

i)C_1-4烷基，

ii)羟基，

iii)COOR’，其中R’是H或C_1-4烷基，

iv)CONH₂，

v)CH₂OH，

vi)SO₂NH₂，

vii)卤素，

viii)氨基，

ix)芳基，

x)C_3-7环烷基，

xi)CF₃，

xii)OCF₃

xiii)N(CH₃)₂，

xiv)-C_1-3烷基芳基，

xv)杂环，

xvi)C_1-4烷氧基，

xvii)F_wH_xC(CH₂)_0-1O-，其中w和x是1或2，条件是当w

     是1时，x是2，并且当w是2时，x是1，

xviii)C_1-4硫代烷氧基，或

xix)氰基，

4)未被取代或者被以下一个或多个基团取代的5-7元单环或者

  9-10元稠合二环的非杂环饱和环

a)C_1-4烷基，

b)羟基，

c)COOR’，其中R’是H或C_1-4烷基，

d)CONH₂，

e)CH₂OH，

f)SO₂NH₂，

g)卤素，

h)氨基，

i)芳基，

j)C_3-7环烷基，

k)CF₃，

l)OCF₃

m)N(CH₃)₂，

n)-C_1-3烷基芳基，

o)杂环，

p)C_1-4烷氧基，

q)F_wH_xC(CH₂)_0-1O-，其中w和x是1或2，条件是当w是1时，

  x是2，并且当w是2时，x是1，

r)C_1-4硫代烷氧基，或

s)氰基，

5)未被取代或者被以下一个或多个基团取代的六元单环或者9-

  10元稠合二环的非杂环不饱和环

a)C_1-4烷基，

b)羟基，

c)COOR’，其中R’是H或C_1-4烷基，

d)CONH₂，

e)CH₂OH，

f)SO₂NH₂，

g)卤素，

h)氨基，

i)芳基，

j)C_3-7环烷基，

k)CF₃，

l)OCF₃，

m)N(CH₃)₂，

n)-C_1-3烷基芳基，

o)杂环，

p)C_1-4烷氧基，

q)F_wH_xC(CH₂)_0-1O-，其中w和x是1或2，条件是当w是1时，

  x是2，并且当w是2时，x是1，

r)C_1-4硫代烷氧基，或

s)氰基，

6)联苯基，

7)CF₃，

8)C_3-7环烷基，

9)C_7-12二环烷基，和

10)C_10-16三环烷基。