[发明专利]二环聚氨基酸金属配合物、它们的制备方法及在医疗图像中的用途有效

专利信息
申请号: 00808606.0 申请日: 2000-06-08
公开(公告)号: CN1354751A 公开(公告)日: 2002-06-19
发明(设计)人: M·波特 申请(专利权)人: 古尔比特有限公司
主分类号: C07D471/08 分类号: C07D471/08;A61K49/10;//;25700;22100)
代理公司: 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 代理人: 唐晓峰
地址: 法国维*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 二环聚 氨基酸 金属 配合 它们 制备 方法 医疗 图像 中的 用途
【说明书】:

本发明涉及从与吡啶核缩合的四氮大环衍生的金属螯合物、它们的制备方法以及它们在医疗图像中的应用。

这种缩合大环的某些衍生物与顺磁或放射性阳离子的螯合物在成像中的用途已在多种场合中提出过。可以参考专利EP-A-0,438,206、EP-A-0,570,575和EP-A-0,579,802,它们公开了下式化合物:其中X可以是羧酸根或磷酸根,R可以是烷基或苯基,或者R基之一是与生物大分子成键的基团。

在这些化合物中,对其中A=B=CH、R=H、X=CO2-且M=Gd的称作PCTA的化合物已进行了深入的研究,描述可见《无机化学》36(14),2992-3000(1997)和《磁共振化学》36,S200-208(1998);作者特别指出:PCTA的值得注意之处在于它具有非常高的自旋-点阵弛豫r1,因为它是在人的磁共振成像中用作造影剂的钆螯合物的大约“2倍”。

众所周知r1描绘了顺磁产物在产生强对比度的图像中的有效性,尤为有利并出乎意料的是,本发明的顺磁产物显示出比商业化合物高10到15倍的驰豫r1,不仅对0.5特斯拉的磁场是如此,而且对大多数现行成像设备的1特斯拉的磁场也是如此,甚至在具有最佳性能的1.5特斯拉磁场下也是如此。

这些新颖的螯合物,除了它们有利的磁性性能外,在体外和体内是稳定的,特别是关于配合物的可能的断裂方面,并具有低同渗重量摩尔浓度和良好的治疗指数,以及根据R基的特性,可显示出优良的血管存留或器官特异性,它们将有利地被用于人体作为磁共振成像中的造影剂或当金属离子是放射性元素时作为核医学中的造影剂。

本发明涉及式I化合物的金属螯合物:其中:R为式II:

-Z是键或选自CH2、CH2-CO-NH或(CH2)2-NH-CO的基团,

-Z’是键或选自O、S、NQ、CH2、CO、CO-NQ、NQ-CO、NQ-CO-NQ或CO-NQ-CH2-CO-NQ的基团,

-Z”是键或选自CO-NQ、NQ-CO或CO-NQ-CH2-CO-NQ的基团,

-p和q为整数,二者的和为0至3的值,

-R1、R2、R3、R4和R5彼此独立地为选自H、Br、Cl、I、CO-NQ1Q2和NQ1-CO-Q2的基团,Q1和Q2相同或不同,为H或可选地被一个或多个氧原子打断的(C1-C6)烷基,且R1至R5基中至少有一个为酰氨基,

或者R1、R3和R5彼此独立地为H、Br、Cl或I,而R2和R4为式III使得Z为选自CO-NQ、CONQ-CH2、CO-NQ-CH2-CO-NQ、CO-NQ-(CH2)2-NQ-CO和NQ-CO-NQ的基团,R’1、R’3和R’5相同或不同地为H、Br、Cl或I,而Q’1和Q’2相同或不同地为H或可选地被一个或多个氧原子打断的(C1-C6)烷基,

-Q为H或(C1-C4)烷基,烷基可选地被一羟基化或多羟基化。

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