[发明专利]含有氨基乙磺酸制剂

说明书

技术领域

本发明涉及含有氨基乙磺酸(aminomethane sulfonic acid)的制剂。详细言之，本发明涉及划时代地提高氨基乙磺酸(药物名：牛磺酸(Taurine)向体内吸收速度的口腔或鼻腔粘膜吸收制剂。本发明还涉及使用该制剂而使氨基乙磺酸通过口腔粘膜或鼻腔粘膜吸收的方法以及早期恢复疲劳的方法。

背景技术

历来已知：氨基乙磺酸具有细胞活性化作用以及强化心肌、胆囊、肝脏的作用，由于这些作用而发挥它在美容上的效果和优良地防止宿醉的效果。氨基乙磺酸还促进胆汁的分泌；提高脂肪和脂溶性维生素的消化吸收；抑制坏胆固醇，因此，也可说它具有预防动脉硬化的作用。

依靠如上述那样的氨基乙磺酸优良的作用效果的发展，各种含有氨基乙磺酸的制剂、例如注射剂、饮剂、片剂、粉剂等在市场上出售。

除了作为医疗目的的注射剂之外，其它的制剂是以口服为目的的，氨基乙磺酸是通过胃和肠等消化道被吸收的。

氨基乙磺酸通过消化道的吸收需要相当长的时间。氨基乙磺酸还由于含有伯氨基，对于强酸诸如胃液和其它消化液是不稳定的，而且吸收效率也不充分。如果氨基乙磺酸能更迅速地被吸收并能提高吸收量，则可期望早期恢复激烈运动后和长时间伏案后的疲劳以及从酗酒后的宿醉和酒醉呕吐中早期康复。

本发明的目的在于提供：使氨基乙磺酸向体内的吸收速度和吸收效率提高的含有氨基乙磺酸制剂。

发明的公开

本发明人为了达到上述目的而锐意研究的结果。着眼于：通过用粘膜刺激剂活性化的口腔粘膜或鼻腔粘膜来吸收氨基乙磺酸，并显著地提高其吸收速度和吸收量从而完成了本发明。

本发明是含有氨基乙磺酸和粘膜刺激剂的、适用于口腔或鼻腔的制剂。

上述制剂包括粘膜刺激剂为香料的制剂，以及作为咀嚼树胶剂(口香糖剂)、片剂、丸剂或水性喷雾剂形态的制剂。

本发明包含使用上述制剂将氨基乙磺酸通过口腔粘膜或鼻腔粘膜吸收于体内的方法。

本发明更包含将上述制剂应用于口腔或鼻腔的早期恢复疲劳的方法。实施发明的形态

本发明的适用于口腔或鼻腔的制剂含有氨基乙磺酸和粘膜刺激剂。

氨基乙磺酸是含于哺乳动物、鱼类、软体动物等中的生理活性物质的一种，其通式以：H₂NCH₂CH₂SO₃H表示，它以牛磺酸的药物名在市场上出售。

粘膜刺激剂是刺激口腔粘膜或鼻腔粘膜而且是可以促进粘膜内或粘膜下毛细血管中的血液循环的物质；而且是作为对人体无不良影响的药品或食品的添加物而被认可的物质。作为粘膜刺激剂，例如，可举出的有，调味料和草药等香料；由钠、钾、钙、镁等的盐类所构成的甘苦物质；蔗糖、果糖、葡萄糖、乳糖、山梨糖醇、麦芽糖、乳糖、糖精酸钠等天然的或合成的甜味剂；柠檬酸、苹果酸、酒石酸、富马酸、乙酸、肉桂酸等的酸味物质、由该酸味物质的酯类所组成的香料、1-薄荷醇、茴香脑、丁子香酚、桉树脑、水杨酸甲酯、薄荷油、胡椒薄荷油、柠檬油、橙油等香气物质；乙醇、甘油等的赋活物质等。

本发明制剂含有这些粘膜刺激剂中的至少一种，最好含有数种。

本发明的制剂的剂型并无特别限制，但最好是能尽可能长时间地置于口腔或鼻腔内；而不是一气将该剂咽下的剂型。作为适用于口腔的制剂有例如丸剂(软糖丸)、咀嚼树胶剂、片剂、舌下含剂、喷雾剂等，特别使人满意的是咀嚼树胶剂。另外，作为适用于鼻腔粘膜的制剂可举出的有喷雾剂。

按照需要，本发明的制剂可含有作为其它添加剂的色素、着色剂、防腐剂、渗透剂、pH调整剂。按照剂型含有所需的粘合剂、赋形剂、崩解剂、润滑剂、滑剂、树胶基料、填充剂、乳化剂等。

例如，在软糖丸状的丸剂中，可以使用砂糖和淀粉糖浆。在片剂和舌下含剂中使用微结晶性的纤维素、阿拉伯树胶、黄蓍胶、明胶等粘合剂；淀粉、乳糖、羧甲基纤维素等赋形剂；藻酸、淀粉甘醇酸钠、玉蜀黍淀粉等崩解剂；硬脂酸镁、加氢植物油等润滑剂；胶态二氧化硅等滑剂。在咀嚼树胶制剂中可以使用糖胶树胶、节路顿胶、香豆的乳胶、乙酸乙烯酯树脂、米蜡、卡尔纳巴蜡、微晶蜡等天然蜡等的树胶基料原料；碳酸钙、滑石等填充剂；脂肪酸甘油酯、糖酯等乳化剂。另外，在喷雾剂中，除使用水之外，还可以使用pH调整剂，溶液稳定剂，溶胶稳定剂等。在这些喷雾剂中，可以采用气溶胶型和泵喷式。