[发明专利]雄激素糖苷及其产生雄性征的活性

权利要求书

1.除睾酮-17-β-1’-β’-D-吡喃葡萄糖以外的雄激素糖苷。

2.下式(III)的化合物及其酯：其中虚线表示一单键或双键；

环P和Q独立地是饱和或部分不饱和的；

R是氢原子或者直链或支链糖苷的残基，每个残基含1-20个糖苷单元，或者R是式(IV)的原酸酯糖苷部分：其中在“C”部分标记的虚线半圆环是呋喃糖基或吡喃糖基环；

R₈氢原子；C_1-4烷基；C_7-10芳烷基；苯基；被氯、氟、溴、碘、C₁-C₄烷基或C₁-C₄烷氧基取代的苯基；或是萘基；

R₉是氢原子或直链或支链的含1-20个糖苷单元的糖苷残基；R₁是氢原子、C₁-C₄烷基、C₂-C₄链烯基、C₂-C₄链炔基、C₁-C₄烷酰基或者R₁和R与它们连接的原子一起形成一个羰基；R₂是氢原子或C₁-C₄烷基；R₃是氢原子或羟基；R₄，当存在时，是氢原子或一个卤原子；R₅，当存在时，是氢原子或C₁-C₄烷基；R₆是氢原子或C₁-C₄烷基；R₁₄是氢原子或C₁-C₄烷基；A氧原子、≡CH、＞C＝CHOH或是基团＞CHR₁₃，其中R₁₃是氢原子或C₁-C₄烷基，或A和B一起形成被取代或未被取代的吡唑或异噁唑环；B是一个羰基、≡CH、＞CH₂＞CHOR₇或＝C(OR₇)-，其中R₇是氢原子或直链或支链的含1-20个糖苷单元的糖苷残基，或R₇是式(V)的原酸酯糖苷部分：其中在“D”周围标记的虚线半圆环表示呋喃糖基或吡喃糖基环；

R₁₀是氢原子；C₁-C₄烷基；C₇-C₁₀芳烷基；苯基；被氯、氟、溴、碘、C₁-C₄烷基或C₁-C₄烷氧基取代的苯基；或是萘基；和

R₁₁是氢原子或直链或支链的含1-20个糖苷单元的糖苷残基；

条件是该化合物不是睾酮、5α-雄甾烷-3β，17β-二醇或表雄甾酮的未取代的糖苷，且当R是氢原子时，则B是＞CHOR₇或＝C(OR₇)且R₇是糖苷残基或原酸酯糖苷部分。

3.权利要求2的化合物，其中A和B一起形成[2，3-d]异噁唑或[3，2-c]吡唑环。

4.权利要求2或3的化合物，其中C和D表示吡喃糖基环。

5.权利要求2至4任一项的化合物，其中R₁₃不是氢原子。

6.前述权利要求任一项的化合物，其中所述化合物原酸酯糖苷。

7.前述权利要求任一项的化合物，其中至少一个糖苷残基被酰基化。

8.权利要求7的化合物，其中酰基取代基是基团R₁₂-(C＝O)-，其中R₁₂是氢原子、C₁-C₆烷基、C₆-C₁₀被取代的或未被取代的芳基或是C₇-C₁₆芳烷基。

9.权利要求8的化合物，其中R₁₂是甲基。