[发明专利]中性脂质聚合物以及含中性脂质聚合物的脂质体组合物

权利要求书

1.一种包含约1(摩尔)％-约10(摩尔)％的中性脂质聚合物和其余为成胞脂质的脂质体组合物，其中脂质聚合物具有下列化学式：

式中：

R¹和R²各自为含约8与约24个碳原子之间的烷基或链烯基链；    

n＝约10-约300之间的数值；

Z选自羟基、烷氧基、苄氧基、羧酸酯、磺酸酯、碳酸烷基或芳基酯、氨基和烷基氨基；以及

L选自(i)-X-(C＝O)-Y-CH₂-，(ii)-X-(C＝O)-和(iii)-X-CH₂-，其中X和Y各自选自氧、NH和直链。

2.权利要求1的组合物，其中X是氧，Y是氮。

3.权利要求1的组合物，其中L是氨基甲酸酯链，酯链或碳酸酯链。

4.权利要求3的组合物，其中L是-O-(C＝O)-N-CH₂-(氨基甲酸酯链)。

5.权利要求1的组合物，其中Z是羟基或甲氧基。

6.权利要求1的组合物，还包含约3(摩尔)％-约6(摩尔)％的中性脂质聚合物。

7.权利要求1的组合物，其中R¹和R²各自为含约8-约24个碳原子之间的非支链烷基或链烯基链。

8.权利要求6的组合物，其中R¹和R²各自是C₁₇H₃₅。

9.权利要求1的组合物，其中n是约20与约115之间的数值。

10.一种延长含有成胞脂质的脂质体循环时间的方法，该方法包括：

向含有成胞脂质的脂质体中加入约1(摩尔)％-约10(摩尔)％的具有下列化学式的中性脂质聚合物：

式中：

R¹和R²各自为含约8与约24个碳原子之间的烷基或链烯基链；

n＝约10-约300之间的数值；

Z选自羟基、烷氧基、苄氧基、羧酸酯、磺酸酯、碳酸烷基或芳基酯、氨基和烷基氨基；以及

L选自(i)-X-(C＝O)-Y-CH₂-，(ii)-X(C＝O)-和(iii)-X-CH₂-，其中X和Y各自选自氧、NH和直链。

11.权利要求10的方法，其中X是氧，Y是氮。

12.权利要求10的方法，其中L是氨基甲酸酯链、酯链或碳酸酯链。

13.权利要求12的方法，其中L是-O-(C＝O)-N-CH₂-(氨基甲酸酯链)。

14.权利要求10的方法，其中Z是羟基或甲氧基。

15.权利要求10的方法，其中加入有约3(摩尔)％-约6(摩尔)％中性脂质聚合物。

16.权利要求10的方法，其中n是约20与约115之间的数值。

17.一种具有下列结构的中性脂质聚合物：式中：R¹和R²各自为含约8与约24个碳原子之间的烷基或链烯基链；

n＝约10-约300之间的数值；

Z选自羟基、烷氧基、苄氧基、羧酸酯、磺酸酯、碳酸烷基或芳基酯、氨基和烷基氨基；以及

L选自(i)-X-(C＝O)-Y-CH₂-，(ii)-X-(C＝O)-和(iii)-X-CH₂-，其中X和Y各自选自氧、NH和直链。

18.权利要求17的脂质聚合物，其中X是氧、Y是氮。

19.权利要求17的脂质聚合物，其中L是氨基甲酸酯链酯链或碳酸酯链。

20.权利要求19的脂质聚合物，其中L是-O-(C＝O)-N-CH₂-(氨基甲酸酯链)。