[发明专利]新化合物

权利要求书

1.呈外消旋形式或呈对映体形式的通式I的化合物，或其药物上可接受的盐：其中：

R¹是

a)H，

b)有取代或无取代的C₁-C₆烷基，

c)C₁-C₆烷氧基C₂-C₆烷基，

d)C₁-C₆烷硫基C₂-C₆烷基，

e)卤代C₁-C₆烷基，

f)芳基C₁-C₆烷基，

g)C₁-C₆链烯基，或

h)C₁-C₆环烷基C₁-C₂烷基；

R²是

a)H，

b)C₁-C₆烷基，

c)C₂-C₄炔基，

d)卤素，

e)有取代或无取代的氨基甲酰基，

f)有取代或无取代的氨基甲酰氧基，

g)C₁-C₆烷基羰基，

h)C₁-C₆烷氧羰基，

i)C₁-C₆烷羰氧基，

j)羟基取代的C₁-C₆烷基，

k)氰基，

l)硝基，

m)氨基，

n)卤代C₁-C₆烷基，

o)卤代C₁-C₆烷氧基，

p)卤代C₁-C₆烷硫基，

q)C₁-C₆烷基亚磺酰基，

r)C₁-C₆烷基磺酰基，

s)C₁-C₄烷基亚磺酰烷基，

t)C₁-C₄烷基磺酰烷基，

u)C₁-C₆烷基磺酰氨基，

v)卤代C₁-C₆烷基磺酰氨基，

w)卤代C₁-C₂烷基磺酰氧基，

x)氨基磺酰基，

y)氨基磺酰氧基，

z)芳基，

aa)杂芳基，

bb)芳基羰基，

cc)杂芳基羰基，

dd)芳基亚磺酰基，

ee)杂芳基亚磺酰基，

ff)芳基磺酰基，

gg)杂芳基磺酰基，其中任一芳族部分是任选取代的，

hh)C₁-C₆烷基羰氨基，

ii)C₁-C₆烷氧基羰氨基，

jj)C₁-C₆烷基硫代羰基，

kk)C₁-C₆烷氧基硫代羰基，

ll)甲酰基，或

mm)烷氧基磺酰氨基；

R³是

a)H，

b)C₁-C₆烷基，

c)卤素，

d)C₁-C₆烷氧基，

e)卤代C₁-C₄烷基，

f)卤代C₁-C₆烷氧基，

g)卤代C₁-C₆烷硫基，

h)C₁-C₄烷基亚磺酰基，

i)C₁-C₄烷基磺酰基，

j)C₁-C₄烷基亚磺酰基C₁-C₆烷基，

k)C₁-C₄烷基磺酰基C₁-C₆烷基，

l)C₁-C₄烷基磺酰氨基，

m)卤代C₁-C₄烷基磺酰氨基，

n)氨基磺酰基，或

o)氨基磺酰氧基；

R⁴是

a)H，

b)C₁-C₄烷基，或

c)卤素；

R²和R³可以与它们所连接的碳原子一起形成一个饱和或不饱和环，任选地含有1个或多个其它杂原子，和/或任选地被1个或多个选自下述的取代基所取代：卤素、C₁-C₆烷基、C₁-C₆烷氧基、CF₃、OH、氰基、氨基、C₁-C₆烷基-NH-、(C₁-C₆烷基)₂N-、CN、NH₂SO₂、NH₂CO-或C₁-C₆烷基-CO-；

R²-R⁴中任一氨基部分可任选地被1个或2个C₁-C₆烷基所取代，所述烷基可以是环的一部分；

Ar是

a)苯，

b)吡啶，

c)噻吩，

d)吡嗪，

e)嘧啶，

f)噁唑，

g)噻唑，

h)吡咯，

i)吡唑，或

j)呋喃；

X是

a)-NHCO-，

b)-CONH-，

c)-NH-SO₂-，

d)-SO₂NH-，

e)-OCH₂-，

f)-NHCH₂-，或

g)-NHCOCH₂-；

Y是

a)-CH₂-，

b)-CH(C₁-C₆烷基)-，

c)-C(C₁-C₆烷基)₂-，或

d)一个单键；

Z是

a)-CH₂CH₂CH₂-，

b)-CH₂CH₂CH₂CH₂-，

c)-CH＝CHCH₂-，

d)-CH＝CHCH₂CH₂-，或

e)-CH₂CH＝CHCH₂-；

其条件是当X是-NHCOCH₂-时Y不能是-CH₂-；且其中Ar是苯、R²-R⁴是氢、X是NHCO、Y是单键、Z是-CH₂CH₂CH₂-以及R¹是乙基或正丙基的外消旋化合物除外。