[发明专利]含有牛油果树提取物的组合物及其作为药物或食品增补剂的用途

说明书

发明领域

本发明涉及用于全身或局部给药的食品增补剂或药物组合物，它包含可选地与用于全身或局部给药的可药用载体一起配制的牛油果树提取物或浓缩物。更具体地说，本发明涉及包含牛油果树提取物或浓缩物的食品增补剂或药物组合物，其中所述提取物或浓缩物含有三萜烯醇丁酰鲸蜡醇、羽扇醇、parkeol、日耳曼醇、玛二烯醇、24-亚甲基-玛烯醇、α-脂檀素和β-脂檀素并可选地含有甾醇豆甾醇、燕麦甾醇(avanasterol)、24-甲基-胆甾-7-烯醇、烛果甾醇A(kariresterol A)、烛果甾醇B和α-菠菜甾醇，以及这类组合物在制备用于抑制过敏和/或炎症反应的药物或食品增补剂中的用途。

发明背景

过敏被定义为一种改变的反应性状态，其中身体对物质(抗原)出现过度的免疫应答。过敏可能由外源或内源性的抗原引起。

过敏反应是大量疾病的基础。其中最重要的是变应性和自身免疫疾病。在教科书《临床医学》(Kumar，P．和Clark，M.：“临床医学”，第3版，147-150页，1994年，Bailliere Tindall，London)中给出了过敏性疾病的分类。

I型过敏反应(IgE介导的变态反应)是由变应原(特异性外源性抗原)引起的，例如花粉、室内粉尘、动物皮屑、霉菌等。其中I型反应起重要作用的变应性疾病包括哮喘、湿疹(特应性皮炎)、荨麻疹、变应性鼻炎和过敏症。

II型过敏反应是由细胞表面或组织结合抗体(IgG和IgM)引起的，并在重症肌无力、古德帕斯彻氏综合征和阿狄森氏贫血等的发病机理中起重要作用。

III型过敏反应(免疫复合型)是由自身抗原或外源性抗原引起的，诸如某些细菌、真菌和寄生物。其中III型过敏反应起主要作用的疾病包括红斑狼疮、类风湿性关节炎和肾小球性肾炎。

IV型过敏反应(迟发型)是由细胞或组织结合抗原引起的。这种类型的过敏反应在许多病患中起着重要作用，例如移植物对宿主疾病、麻风、接触性皮炎和因昆虫咬伤引起的反应。

有许多类药物可用于治疗过敏反应。其中皮质类固醇是使用得最广泛的一类药物。皮质类固醇主要通过非选择性地抑制各种不同种类的免疫细胞的功能和增殖而导致对过敏反应的抑制，由此发挥它们的药理学作用。不幸的是，皮质类固醇有许多严重的副作用，例如免疫抑制、骨质疏松和皮肤萎缩。

非洲树木牛油果(Butyrospermum pakii)，通常称之为烛果树(karite tree)，野生生长于赤道中部非洲的干燥地区。这种树的果实包含一种坚果，通常称之为牛油树坚果(shea nut)。该坚果长3-4cm，油含量约为50％。油的主要成分是甘油三酯，但该油还含有几个百分比的由聚异戊二烯烃(西非牛油树烃)、三萜烯醇和甾醇组成的不皂化成分。该油一般称之为牛油树脂。牛油果树的特征三萜烯醇(在本发明中称为牛油果-三萜烯)是羽扇醇、parkeol、日耳曼醇、玛二烯醇、24-亚甲基-玛烯醇、丁酰鲸蜡醇、α-脂檀素和β-脂檀素，及其酯，尤其是内桂酸、乙酸或脂肪酸酯。

通常牛油树脂含有1-5％(w/w)的牛油果-三萜烯，牛油树脂在现有局部美容或药物产品中的剂量为1-20％(w/w)，牛油果-三萜烯在这类产品中的含量最大将是1％(w/w)。

FR 2770400(WO 99/22706)公开了含有牛油果树花提取物的美容或皮科药物组合物。该专利没有详细说明花的化学成分，但据发明人所知，花不含任何实质量的牛油果-三萜烯。

牛油树脂在美容产品中广泛用作润肤剂，在较小程度上用作局部用药物产品如软膏剂和膏霜剂的脂肪相。

GB 932662公开了包含丁酰鲸蜡醇的药物组合物。根据该专利，丁酰鲸蜡醇可以从牛油果树获得。

据发明人所知，在下文中进一步详细描述的按照本发明的含有牛油果树提取物或浓缩物的药物组合物以前从未在文献中公开过。

发明概述

本发明人发现，包含牛油果树提取物或浓缩物的组合物当全身给药时显著抑制了过敏反应，其中所述提取物或浓缩物包含至少5％的牛油果-三萜烯成分，所述三萜烯选自下列成员：丁酰鲸蜡醇、羽扇醇、派克醇(parkeol)、日耳曼醇、玛二烯醇、24-亚甲基-玛烯醇、α-脂檀素和β-脂檀素，以及可选的至少一种选自下列成员的甾醇：豆甾醇、燕麦甾醇、24-甲基-胆甾-7-烯醇、烛果甾醇A、烛果甾醇B和α-菠菜甾醇，其中所述牛油果-三萜烯和甾醇可以是游离醇或其酯的形式，尤其是肉桂酸、乙酸或脂肪酸酯。可选地，所述提取物或浓缩物包含用于全身给药的可药用载体。