[发明专利]杀外寄生物的Spinosyn水悬浮剂

说明书

目前存在许多种类型的杀外寄生物制剂。这些类型的制剂包括乳油，可湿性粉剂，有机溶剂的溶液以及悬浮剂。这些制剂中的许多都要求使用有机溶剂。例如，当制备水包油型乳油时必须使用有机溶剂。然而，通常认为有机溶剂对环境有害或影响生态，且它们可增加制剂的总毒性。可湿性粉剂可以桶混制剂方式分散而不需有机溶剂，但是通常它们在生物活性以及加工特性等方面劣于其它制剂。因此，需要更安全的制剂如水基制剂。

Spinosyn(还已知作为A83453因子)是已知的农业上应用的杀虫剂。因为它们对动物和人的毒性低，spinosyn被认为是对环境有好的“绿色”农药。理想的是spinosyn制剂仍然保持该“绿色”的性能。

Spinosyn还已知具有一些杀外寄生物活性，即它们对杀蚊子幼虫，黑丽蝇幼虫和厩螫蝇成虫具有体外活性，上述昆虫都是双翅目昆虫，另外它们对豚鼠和羊身上的丽蝇幼虫和厩螫蝇成虫具有短暂的内吸活性。根据这些研究，spinosyn是以其含水聚乙烯吡咯烷酮水溶液或聚乙二醇溶液的形式给药(参见US专利No.5,571,901，第26-32栏)。

最近已发现spinosyn可应用于控制羊和伴侣动物身上的外寄生物。因此，应用低毒性和稳定性提高的spinosyn制剂，在控制外寄生物方面具有潜在的应用价值，因此可用于预防通常由上述害虫引起的病害。

最优选spinosyn的水基制剂。不利的是，spinosyn在水中溶解度低，因此在水溶液中是不稳定的。

本发明提供了适合于spinosyn的稳定的水悬浮剂。这些水悬浮剂在几个方面优于先前的不含水或含有有机溶剂的spinosyn制剂。这些优点包括更高的化学，生物和热稳定性以及便于应用。

活性成分与分散剂的比例是本发明制剂独特的方面。通常水悬浮剂中活性成分与分散剂的比例是在约5∶1至约25∶1。然而，本发明制剂具有更高含量的分散剂，使spinosyn与分散剂比例为约3∶1-约1∶5。与本发明制剂中更高浓度分散剂相比，先前的spinosyn制剂中分散剂的浓度相对较低，因此趋于缺乏均一性以及稀释时无法预测预期浓度。上述结果是令人惊奇的，因为可以认为当spinosyn在所述低浓度条件下应是完全稳定的。

增加水悬浮剂中的分散剂浓度可获得另一预想不到的结果。当稀释增加分散剂浓度的制剂时形成的含有5ppm-25ppm spinosyn的含水浸渍溶液，稀释后的溶液在整个浸渍溶液中具有均一的spinosyn浓度，这是一个非常有利的结果。

特别是，本发明提供了稳定的杀外寄生物水悬浮剂，其中包含已研磨至平均粒径为约1-约15微米的杀外寄生物有效量的spinosyn，或其生理上可接受的衍生物或盐，以及有效量的可促进研磨颗粒湿润的表面活性剂，可足以形成spinosyn：分散剂重量比为3∶1-约1∶5量的分散剂以及水。

特别优选的稳定的杀外寄生物的本发明水悬浮剂是下述制剂，

a)其中spinosyn的量为制剂的约0.1-约50重量％，

b)其中分散剂是离子型分散剂，

c)其中表面活性剂的量为制剂的约0.1-约10重量％，

d)其中还含有约0.3-约5重量％的矿物增稠剂，

e)其中还含有约0.05-约3重量％的树胶，以及

f)其中还含有局部性兽医应用时可接受的有效量的杀微生物剂以防止悬浮剂中的微生物生长。

其它优选的含spinosyn制剂包含约25克/升的艾克敌，稠合的萘磺酸作为分散剂，丙二醇作为抗冻剂和湿润剂，表面活性剂，矿物悬浮助剂，黄原胶悬浮助剂，杀微生物剂，防泡剂，以及去离子水(介质)。

按各种配比将各组分混合以获得所需特性的制剂。

本发明制剂是水悬浮剂。“含水”表示制剂是水基系统，即制剂中不包括有机溶剂。

从化学稳定性方面考虑本发明组合物为水基的事实是重要的。通过HPLC分析表明含有25g/L的艾克敌的本发明水悬浮剂表现为在室温以及高温条件下可以至少保持6个月化学稳定。该制剂是物理稳定的并易于分散于水中使用。当局部浸渍，喷雾，以及其它应用时，可分散于水中的spinosyn是非常有利的。制剂可不经稀释(本身)使用，可泼淋或点滴使用，或将它们稀释成均一的水溶液以适于局部浸渍使用。