[发明专利]水杨酸酰胺衍生物有效
| 申请号： | 00811487.0 | 申请日： | 2000-08-09 |
| 公开（公告）号： | CN1368954A | 公开（公告）日： | 2002-09-11 |
| 发明（设计）人： | 竹内富雄;梅泽一夫;东江咲乃;松本直树;泽力;吉冈武男;县直树;平野伸一;一色邦夫 | 申请（专利权）人： | 美而香株式会社;财团法人微生物化学研究会 |
| 主分类号： | C07C237/38 | 分类号： | C07C237/38;C07C237/40;C07C231/02;C07C231/12;C07D303/22;C07D303/32;A61K31/609;A61P29/00;A61P37/06;A61P19/02;C07D303/14;A61K31/625 |
| 代理公司： | 上海专利商标事务所 | 代理人： | 章鸣玉 |
| 地址： | 日本*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 水杨酸 衍生物 | ||
1.式(1)表示的水杨酸酰胺衍生物，式中，R1表示氢原子或C2～4烷酰基，R2表示以下式(A)、(B)、(C)、(D)、(E)、(F)或(G)表示的基团，其中R3表示C1～4烷基。
2.如权利要求1所述的水杨酸酰胺衍生物，所述衍生物为式(1a)或(1b)表示的化合物。
3.如权利要求1所述的水杨酸酰胺衍生物，所述衍生物为式(2)表示的化合物，式中符号的含义与权利要求1所述相同。
4.如权利要求1所述的水杨酸酰胺衍生物，所述衍生物为式(3)表示的化合物，式中符号的含义与权利要求1所述相同。
5.如权利要求1所述的水杨酸酰胺衍生物，所述衍生物为式(4)表示的化合物，式中符号的含义与权利要求1所述相同。
6.如权利要求1所述的水杨酸酰胺衍生物，所述衍生物为式(5)表示的化合物。
7.如权利要求1所述的水杨酸酰胺衍生物，所述衍生物为式(6)表示的化合物，式中符号的含义与权利要求1所述相同。
8.式(2)表示的水杨酸酰胺衍生物的制备方法，其特征在于，使2，5-二甲氧基苯胺与式(7)表示的O-烷酰基水杨酰卤反应，式中，R1的含义与权利要求1所述相同，X表示卤原子。
9.式(3)表示的水杨酸酰胺衍生物的制备方法，其特征在于，在式C6H3I(OAc)2表示的化合物存在下，使式(2)表示的水杨酸酰胺衍生物与R3OH表示的烷醇反应，式中，R1的含义与 1所述相同，R3表示C1～4烷基，Ac表示乙酰基。
10.式(4)表示的水杨酸酰胺衍生物的制备方法，其特征在于，使式(3)表示的水杨酸酰胺衍生物进行环氧化反应，式中符号的含义与权利要求1所述相同。
11.式(5)表示的水杨酸酰胺衍生物的制备方法，其特征在于，使式(4)表示的水杨酸酰胺衍生物进行脱二烷基缩酮反应，式中的符号含义与 1所述相同。
12.式(6)表示的水杨酸酰胺衍生物的制备方法，其特征在于，使式(4)表示的水杨酸酰胺衍生物进行还原反应，式中的符号含义与权利要求1所述相同。
13.式(1a)表示的水杨酸酰胺衍生物的制备方法，其特征在于，使式(5)表示的水杨酸酰胺衍生物进行还原反应。
14.式(1b)表示的水杨酸酰胺衍生物的制备方法，其特征在于，使式(6)表示的水杨酸酰胺衍生物进行脱二烷基缩酮反应，式中的符号含义与 1所述相同。
15.药物制剂，所述药物制剂以权利要求2所述的式(1a)或式(1b)表示的水杨酸酰胺衍生物或其盐为有效成分。
16.NF-κB活化抑制剂，所述抑制剂以权利要求2所述的式(1a)或式(1b)表示的水杨酸酰胺衍生物或其盐为有效成分。
17.抗炎剂或免疫抑制剂，所述抗炎剂或免疫抑制剂以权利要求2所述的式(1a)或式(1b)表示的水杨酸酰胺衍生物或其盐为有效成分。
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