[发明专利]吲哚衍生物、制备它们的方法、含有它们的药用组合物和它们的医疗应用

权利要求书

1.一种式(I)的化合物：其中：R₁和R₂独立选自氢和烷基；R₃是烷基；R₄、R₆和R₇独立选自氢、卤素、羟基、烷基、芳基、氨基、烷基氨基、二烷基氨基、烷氧基、芳氧基、烷硫基、烷基亚磺酰基(sulfoxyl)、烷基磺酰基、硝基、腈基、烷氧羰基、芳氧羰基和羧基；R₅选自氢、卤素、羟基、烷基、芳基、氨基、烷基氨基、二烷基氨基、烷氧基、芳氧基、烷硫基、烷基亚磺酰基、烷基磺酰基、硝基、腈基、烷氧羰基、芳氧羰基和羧基；和A是5-或6-元部分不饱和或芳族杂环，或5-或6-元部分不饱和碳环，其中如果A是6-元部分不饱和碳环，则R₄-R₇中至少一个不是氢，和其药学上可接受的盐、加合化合物和前体药物。

2.一种权利要求1的化合物，其中R₁和R₂选自氢和低级烷基。

3.一种权利要求1的化合物，其中R₁和R₂是氢。

4.一种权利要求1、2或3的化合物，其中R₃是低级烷基。

5.一种权利要求1、2或3的化合物，其中R₃是甲基。

6.一种根据任一上述权利要求的化合物，其中R₄选自氢、卤素、烷基和烷氧基。

7.一种根据任一上述权利要求的化合物，其中R₄是氢。

8.一种根据任一上述权利要求的化合物，其中R₆选自氢和卤素。

9.一种根据任一上述权利要求的化合物，其中R₇选自氢、卤素和烷氧基。

10.一种根据任一上述权利要求的化合物，其中A是5-元环。

11.一种根据任一上述权利要求的化合物，其中A是部分不饱和的。

12.一种根据任一上述权利要求的化合物，其中A含有选自N、O和S的杂原子。

13.一种权利要求1-9中任一项的化合物，其中A是5-元部分不饱和碳环、5-元部分不饱和或芳族杂环或6-元部分不饱和碳环。

14.一种权利要求1-9中任一项的化合物，其中A选自环戊烯基、环己烯基、硫杂环己烯基和噻吩基。

15.一种权利要求1的化合物，它选自(S)-1-(7，8-二氟代-1，2，3，4-四氢环戊二烯并[b]吲哚-4-基)-2-丙胺、(S)-1-(7-氟代-1，2，3，4-四氢环戊二烯并[b]吲哚-4-基)-2-丙胺、(S)-1-(8-氯代-1，2，3，4-四氢环戊二烯并[b]吲哚-4-基)-2-丙胺、(S)-1-(6-甲氧基-1，2，3，4-四氢环戊二烯并[b]吲哚-4-基)-2-丙胺、(S)-1-(7-氟代-6-甲氧基-1，2，3，4-四氢环戊二烯并[b]吲哚-4-基)-2-丙胺、(S)-1-(7-氟代-8-甲氧基-1，2，3，4-四氢环戊二烯并[b]吲哚-4-基)-2-丙胺、(S)-1-(8-氯代-7-氟代-1，2，3，4-四氢环戊二烯并[b]吲哚-4-基)-2-丙胺、(S)-1-(1，2，3，4-四氢环戊二烯并[b]吲哚-4-基)-2-丙胺、(R)-1-(1，2，3，4-四氢环戊二烯并[b]吲哚-4-基)-2-丙胺。

16.用于治疗的一种权利要求1-15中任一项所述的式(I)化合物。

17.一种权利要求1-15中任一项所述的式(I)化合物，在制备用于治疗中枢神经系统疾病、对中枢神经系统的损害、心血管疾病、胃肠疾病、尿崩症和睡眠呼吸暂停的药物中的用途。