[发明专利]用于缓解肿瘤和抑制癌症的方法和制剂

说明书

技术领域

本发明涉及向癌症病人给用治疗有效量的治疗剂，通过改变全身、局部和/或细胞的离子生理机能，实现抗转移作用、缓解和抑制肿瘤、抑制传染性微生物、抑制传染性微生物的复制、活动和粘附的方法和制剂。作为口服或静脉内给用的药物制剂在防止癌症复发和肿瘤生长方面特别有效，并能实质性地缓解疼痛。本发明进一步涉及药理学领域和具有抗肿瘤和/或抗转移活性的药物。本发明还能够抑制引起广泛疾病的微生物。本发明进一步涉及用于预防变性疾病的药物，着重于肿瘤缓解和抑制、抗转移活性和癌预防，但无意排除其它疾病的治疗或预防。

背景技术

癌细胞在几个方面不同于正常健康的细胞。一方面，实际上所有的癌细胞与正常健康的细胞的不同之处在于癌细胞从糖原酵解获得其大部分能量。正常健康的细胞是利用氧化性新陈代谢，在氧化性代谢中只有一小部分能量来自糖原酵解。只是在例外情况下，例如在极端肌肉能量爆发过程中，正常健康的细胞才会从糖原酵解中获得大部分能量，但在正常状态下，它们利用氧化性代谢。因此，能量代谢是正常细胞与癌细胞之间一个普遍存在的区别。

癌细胞的异常能量代谢的一个特征是癌细胞产生酸如乳酸等。这导致紧邻癌细胞的区域的pH(细胞外的pHe或pH，同系统pH相比，系统pH即身体的总的pH)显著地低于正常值。表现较低pHe值的癌细胞通常生长迅速且对病人致命的可能性更大。低的pHe能够充当血管生成的引发剂，从而增加流向肿瘤团块的血流。低的pHe降低对癌的免疫应答的效力。异常的能量代谢通常比正常的能量代谢具有更低的能荷(ATP/(ADP+Pi))。癌细胞通常具有一个低于正常值的细胞内pH(pHi，或细胞内的pH)，即，癌细胞比正常细胞含有更多的氢离子。另外，癌细胞通常具有与正常细胞不同的离子的细胞分布，正常细胞通常显示过量的内部钠和极其过量的内部钙，且通常缺乏内部钾。癌细胞通常具有与正常细胞不同的离子流动。癌细胞通常具有比正常细胞更负电性的膜电势(内相对于外)。异常的离子浓度如低的pHi、高的内部钠或高的内部钙能够导致编程性细胞死亡和/或能够导致免疫系统识别癌细胞。

癌的发展包括赘生性细胞的生长与调节过程对赘生性细胞破坏之间的一个平衡。伴随致癌作用的基因变化吸引了大量的兴趣，且对其的了解有很多。这种变化是疾病发展的先决条件，但并不足以突破身体的天然防御。因此，癌症可通过治疗进行预防，所述的治疗增强了身体的天然防御如免疫应答和编程性细胞死亡，因此癌症发展与癌症消除之间的平衡向促进癌消除的方向偏移。

利用异常的能量代谢作为一种特异地靶向癌细胞的方法的关键是找到一种治疗方法，所述的治疗方法对健康正常的细胞毒性很小或没有毒性，但能够引起癌细胞的死亡。一种理想的药物治疗方法还减少由癌细胞团块引起的酸化，以致pHe接近7.37或7.40。如果pHe接近正常值，则代谢功能不受酸中毒的损害，免疫系统功能的抗癌活性在一种最佳的生物化学环境中发挥作用，且与降低的pH相应的新血管的生成将不会发生。充分的碱化作用也将减弱肿瘤坏死的酸中毒效果。很明显，这样的一种治疗对于多种与酸中毒有关的变性疾病将是有益的。

铯和铷是碱金属，其具有与钾类似的化学和物理特性，但具有更大的原子量，其在生物圈即食物和水中的丰度实际上是不存在的。钾是活细胞的主要的内部阳离子，且钾离子流对细胞的离子生理机能很重要。哺乳动物的细胞通常以大的钾流对引起糖原酵解的能量代谢的条件作出反应。控制铯和铷的跨膜流动和细胞积累的细胞机理与控制钾运动的细胞机理相同，但铯和铷的运动速率更慢并积累至不同的程度，从而改变细胞的离子生理机能，包括抑制钾的跨膜运动。

现有技术的治疗方式

1.外科：现有技术的癌症治疗主要依赖外科手术除去肿瘤负荷。但这种方法存在与外科手术有关的应力，以及高成本和转移的高风险，并且要确认癌组织被完全除去非常困难，通常需要额外的治疗。外科手术还需要缓解疼痛的独立的药物，这些药物产生化学和心理上的依赖性。

2.化疗：现有技术主要由用药物动力渗透性药物或放射治疗严重的变性疾病如癌症，并且不考虑生物系统的电-生理学应答，该治疗方法也进一步促进酸中毒状态、抑制或破坏进行正常细胞分裂的细胞和/或否则损害病人的生理良好状态。

这些现有技术方法和药物本质上疗效慢且效率低，特别是对于末期或晚期癌症，并且具有严重的副作用，如抗原作用，并提供非常窄的治疗范围，使细胞失去生物电能(电结构)并干扰基本pH平衡和临界酶活性及基本营养素的同化，从而实质性地降低细胞的新陈代谢功能和潜在的寿期，进一步降低其生物功能和效率。