[发明专利]作为女性避孕药成分的中孕酮(孕酮受体调节剂)

权利要求书

1.中孕酮作为制备女性避孕用药物的成分的用途。

2.权利要求1的中孕酮的用途，其中没有涉及任何其它药物活性化合物。

3.权利要求1或2的中孕酮的用途，用在规则、周期性给药方案中。

4.权利要求3的用途，其特征在于从第1天开始到至多第180天给予中孕酮，其中第1天计算为女性月经周期出血的第一天。

5.权利要求4的用途，其中选择中孕酮的每日量以诱发并保持闭经。

6.权利要求5的用途，其特征在于从第1天开始到至少第21天和至多第25天给予中孕酮，其中第1天计算为女性月经周期出血的第一天。

7.权利要求6的用途，其中选择每日量以实现可逆闭经。

8.前述权利要求1至7中的任一权利要求的用途，其中中孕酮是J 867、J 912、J 956、J 1042。

9.前述权利要求1至8中的任一权利要求的用途，其特征在于中孕酮的每日剂量是1至25mg。    

10.权利要求1和3至9的用途，其特征在于使用雌激素作为用于制备药物的附加成分。

11.权利要求10的用途，其特征在于附加成分是炔雌醇、雌二醇、雌二醇酯，或17β-炔雌醇或17β-雌二醇的3-氨基磺酸酯。

12.权利要求10或11的用途，其特征在于附加成分雌激素的每日剂量是10至30μg炔雌醇或其它雌激素的生物等效量。

13.前述权利要求1至12中的任一权利要求的用途，其特征在于将药物配方以口服给予。

14.前述权利要求1至12中的任一权利要求的用途，其特征在于将药物配方成子宫内系统。

15.权利要求10、11或12的用途，其特征在于将中孕酮和附加成分雌激素二者中的至少一种配方以口服给予。

16.权利要求10、11或12的用途，其特征在于将中孕酮和附加成分雌激素二者中的至少一种配方成子宫内系统。

17.权利要求2的用途，用在不连续、非周期性给药方案中。

18.权利要求17的用途，其中当实际上希望避孕一次时根据需求给予含有中孕酮的药物。

19.权利要求18的用途，其中给药时间至多4天。

20.权利要求19的用途，其中在至多4天的时间内的第一次给药是在希望避孕的性交之前。

21.权利要求20的用途，其中只给药一次并且在性交前给药。

22.含有中孕酮和雌激素的药物组合物。

23.权利要求22的药物组合物，其中中孕酮选自化合物J 867、J 912、J 956、J 1042。

24.权利要求22的药物组合物，其中雌激素是炔雌醇、雌二醇、雌二醇酯，或17β-炔雌醇或17β-雌二醇的3-氨基磺酸酯。

25.包含中孕酮的每日剂量单位的女性避孕用药物制剂，其中提供至多180天的剂量单位。

26.权利要求25的药物制剂，其中继中孕酮后，提供至多7天的安慰剂或提供指示至多7天无药丸的措施。

27.权利要求26的药物制剂，其中提供21、22、23、24或25天中孕酮的每日剂量单位和7、6、5、4或3天安慰剂或指示7、6、5、4或3天无药丸的措施。

28.权利要求26或27的药物制剂，其中除了提供含有中孕酮的剂量单位之外，还提供含有雌激素的剂量单位。

29.权利要求28的药物制剂，其中中孕酮和雌激素被包含在共同的剂量单位中。

30.权利要求28的药物制剂，其中中孕酮和雌激素被包含在分离的剂量单位中。