[发明专利]固体类脂制剂

权利要求书

1.一种含有至少一种脂酶抑制剂和至少一种多元醇脂肪酸酯的药物组合物，其特征在于：所述脂肪酸酯的熔点高于体温，并且所述多元醇选自甘油、糖、糖衍生物及其混合物。

2.如权利要求1的药物组合物，其中所述多元醇彼此独立地选自蔗糖、甘油和糖醇。

3.如权利要求1或2的药物组合物，其中所述多元醇为甘油。

4.如权利要求1-3之一的药物组合物，其中所述脂肪酸酯为甘油酯，其选自一种或多种甘油三酸酯、一种或多种甘油单酯、一种或多种磷脂及其混合物。

5.如权利要求1-4之一的药物组合物，其中所述多元醇脂肪酸酯中的脂肪酸部分彼此独立地具有12个或更多个碳原子，并且所述多元醇脂肪酸酯中的脂肪酸部分是饱和的。

6.如权利要求5的药物组合物，其中所述多元醇脂肪酸酯中的脂肪酸部分彼此独立地具有12-20个碳原子。

7.如权利要求4-6之一的药物组合物，其中所述甘油三酸酯选自三月桂酸甘油酯、三肉豆蔻酸甘油酯、三棕榈酸甘油酯、三硬脂酸甘油酯及其混合物。

8.如权利要求7的药物组合物，其中所述甘油三酸酯为三肉豆蔻酸甘油酯或三月桂酸甘油酯或其混合物。

9.如权利要求4-6之一的药物组合物，其中所述甘油单酯选自甘油一癸酸酯、甘油一月桂酸酯、甘油一豆蔻酸酯、甘油一棕榈酸酯及其混合物

10.如权利要求4-6之一的药物组合物，其中所述磷脂为卵磷脂。

11.如权利要求10的药物组合物，其中所述磷脂为非氢化-、部分氢化-或完全氢化的卵磷脂及其混合物。

12.如权利要求10或11的药物组合物，其中所述磷脂选自天然卵磷脂、合成卵磷脂、大豆卵磷脂、蛋黄卵磷脂、合成的二棕榈酰卵磷脂、部分或完全氢化的卵磷脂及其混合物。

13.如权利要求1-12之一的药物组合物，其中所述多元醇脂肪酸酯的含量占组合物总重量的0.5-90％。

14.如权利要求1-13之一的药物组合物，还包括至少一种可药用赋形剂。

15.如权利要求14的药物组合物，其中所述赋形剂选自碳水化合物、淀粉和/或其衍生物、麦芽糖糊精、纤维素、纤维素衍生物、糖、填充剂、崩解剂、泡腾剂、抗氧剂、阴离子表面活性剂、非离子表面活性剂及其混合物。

16.如权利要求15的药物组合物，其中所述表面活性剂选自十二烷基硫酸钠、脂肪酸盐、聚氧乙烯烷基酯和聚氧乙烯烷基醚及其混合物。

17.如权利要求14-16之一的药物组合物，其中所述赋形剂选自葡萄糖、乳糖、山梨醇、麦芽糖糊精、滑石粉、硬脂酸镁、甘露醇、碳酸氢钠、交聚维酮、glycofurol、酒石酸及其混合物。

18.如权利要求1-17之一的药物组合物，其中所述脂酶抑制剂为胃肠道脂酶的抑制剂。

19.如权利要求18的药物组合物，其中所述胃肠道脂酶的抑制剂为奥利司他。

20.如权利要求1-19之一的药物组合物，其中所述脂酶抑制剂的含量占组合物总重量的1-50％。

21.如权利要求20的药物组合物，其中所述脂酶抑制剂的含量占组合物总重量的5-30％。

22.如权利要求1-21之一的药物组合物，其中包括：

a)占组合物总重量1-50％的至少一种脂酶抑制剂；

b)占组合物总重量0.5-90％的至少一种多元醇脂肪酸酯；和任选

c)所述组合物包括一种或多种可药用赋形剂。

23.一种制备如权利要求1-22中任一所限定的药物组合物的方法，包括将至少一种脂酶抑制剂与至少一种多元醇脂肪酸酯混合，其中所述多元醇脂肪酸酯的熔点高于体温且所述多元醇选自甘油、糖、糖衍生物及其混合物。

24.如权利要求1-22中任一所限定的药物组合物用于控制或预防肥胖症的用途。

25.一种控制或预防肥胖症的方法，包括给患者施用如权利要求1-22中任一所限定的药物组合物的步骤。