[发明专利]作为毒蕈碱性M3受体配体的奎宁环衍生物及其用途有效
| 申请号： | 00812754.9 | 申请日： | 2000-07-07 |
| 公开（公告）号： | CN1373760A | 公开（公告）日： | 2002-10-09 |
| 发明（设计）人： | D·费尔南德茨福尔纳;M·普拉特奎诺尼斯;M·A·布伊尔阿尔贝罗 | 申请（专利权）人： | 阿尔米雷尔普罗迪斯制药有限公司 |
| 主分类号： | C07D453/02 | 分类号： | C07D453/02;A61K31/435;A61P43/00 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人： | 钟守期 |
| 地址： | 西班牙*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 作为 毒蕈 碱性 m3 受体 奎宁 衍生物 及其 用途 | ||
1.一种式(I)的化合物，其中：为苯环，包含一或多个杂原子的C4-C9杂芳族基团或萘基、5，6，7，8-四氢萘基或联苯基；R1、R2和R3每一个独立表示氢原子或卤原子，或羟基，或苯基、-OR4、-SR4、-NR4R5、-NHCOR4、-CONR4R5、-CN、-NO2、-COOR4或-CF3基团，或可为由例如羟基或烷氧基任选取代的直链或分支低级烷基，其中R4和R5每一个独立表示氢原子、直链或分支低级烷基，或一起形成脂族环；或R1和R2一起形成芳族环、脂族环或杂环；n为0-4的整数；A表示-CH2-、-CH＝CR6-、-CR6＝CH-、-CR6R7-、-CO-、-O-、-S-、-S(O)-、SO2或-NR6-基团，其中R6和R7每一个独立表示氢原子、直链或分支低级烷基，或R6和R7一起形成脂族环；m为0-8的整数，条件是当m＝0时，A不为-CH2-；p为1-2的整数且氮鎓双环上的取代可发生于2、3或4位，包括不对称碳的所有可能的构型，B表示式i)或ii)的基团，其中R10表示氢原子、羟基或甲基，且R8和R9每一个独立表示其中R11表示氢或卤原子，或直链或分支低级烷基和Q表示单键、-CH2-、-CH2-CH2-、-O-、-O-CH2-、-S-、-S-CH2-或-CH＝CH-；和X表示单或多价酸的药学上可接受的阴离子。
2.权利要求1的化合物，其中作为R1至R7或R11存在的任何烷基包含1-4个碳原子。
3.权利要求1或2的化合物，其中p＝2。
4.前述权利要求中任何一项的化合物，其中表示苯基、吡咯基、噻吩基、呋喃基、联苯基、萘基、5，6，7，8-四氢萘基、苯并[1，3]二氧杂环戊基、咪唑基或苯并噻唑基。
5.权利要求4的化合物，其中表示苯基、吡咯基或噻吩基。
6.前述权利要求中任何一项的化合物，其中R1、R2和R3每一个独立表示氢或卤原子，或羟基、甲基、叔丁基、-CH2OH、3-羟基丙基、-OMe、-NMe2、-NHCOMe、-CONH2、-CN、-NO2、-COOMe或-CF3基团。
7.权利要求6的化合物，其中R1、R2和R3每一个独立表示氢原子或卤原子或羟基。
8.权利要求7的化合物，其中卤原子为氟。
9.前述权利要求中任何一项的化合物，其中A表示-CH2-、-CH＝CH-、-CO-、-NH-、-NMe-、-O-或-S-基团；n是0或1，且m为1-6的整数。
10.权利要求9的化合物，其中A表示-CH2-、-CH＝CH-或-O-基团且m为1、2或3。
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