[发明专利]作抗糖尿病和抗肥胖剂用的噁唑和噻唑衍生物有效
申请号: | 00813140.6 | 申请日: | 2000-09-19 |
公开(公告)号: | CN1374955A | 公开(公告)日: | 2002-10-16 |
发明(设计)人: | P·T·W·程;P·德瓦斯塔尔勒;Y·T·杰安;S·陈;H·张 | 申请(专利权)人: | 布里斯托尔-迈尔斯斯奎布公司 |
主分类号: | C07D263/32 | 分类号: | C07D263/32;C07D263/58;C07D277/24;C07D495/04;C07D417/04;C07D413/14;C07D413/12;C07D417/12;A61K31/421;A61K31/426;A61K31/4439;A61P3/10;A61P3/06 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人: | 关立新,钟守期 |
地址: | 美国新*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 糖尿病 肥胖 噻唑 衍生物 | ||
1.具有以下结构的化合物其中x是1、2、3或4;m是1或2;n是1或2;
Q是C或N;
A是O或S;
Z是O或一个键;
R1是H或烷基;
X是CH或N;
R2是H、烷基、烷氧基、卤素、氨基或取代的氨基;
R2a、R2b和R2c可以相同或不同,选自H、烷基、烷氧基、卤素、氨基或取代的氨基;
R3是H、烷基、芳烷基、芳氧羰基、烷氧羰基、炔氧羰基、烯氧羰基、芳基羰基、烷基羰基、芳基、杂芳基、烷基(卤)芳氧基羰基、烷氧基(卤)芳氧基羰基、环烷基芳氧羰基、环烷氧基芳氧羰基、环杂烷基、杂芳基羰基、杂芳基-杂芳基烷基、烷基羰基氨基、芳基羰基氨基、杂芳基羰基氨基、烷氧羰基氨基、芳氧羰基氨基、杂芳氧基羰基氨基、杂芳基-杂芳基羰基、烷基磺酰基、烯基磺酰基、杂芳氧基羰基、环杂烷氧基羰基、杂芳基烷基、氨基羰基、取代的氨基羰基、烷基氨基羰基、芳基氨基羰基、杂芳基链烯基、环杂烷基-杂芳基烷基、羟烷基、烷氧基、烷氧芳氧基羰基、芳基烷氧基羰基、烷基芳氧基羰基、芳基杂芳基烷基、芳烷基芳烷基、芳氧基芳烷基、卤代烷氧基芳氧羰基、烷氧羰基芳氧羰基、芳氧基芳氧羰基、芳基亚磺酰基芳基羰基、芳硫基芳基羰基、烷氧羰基芳氧羰基、芳基烯氧基羰基、杂芳氧基芳烷基、芳氧基芳基羰基、芳氧基芳基烷氧羰基、芳基烯氧基羰基、芳烷基羰基、芳氧基烷氧羰基、芳基烷磺酰基、芳硫基羰基、芳基烯基磺酰基、杂芳基磺酰基、芳基磺酰基、烷氧基芳烷基、杂芳基烷氧羰基、芳基杂芳基烷基、烷氧基芳基羰基、芳氧基杂芳基烷基、杂芳基烷氧基芳烷基、芳基芳烷基、芳基链烯基芳烷基、芳基烷氧基芳烷基、芳基羰基芳烷基、烷基芳氧基芳烷基、芳基烷氧羰基杂芳基烷基、杂芳基芳烷基、芳基羰基杂芳基烷基、杂芳氧基芳烷基、芳基链烯基杂芳烷基、芳氨基芳烷基、氨基羰基芳基芳烷基;
Y是CO2R4(其中R4是H或烷基,或一个前药酯),或者Y是一个C连接的1-四唑、结构式为P(O)(OR4a)R5的次膦酸(其中R4a是H或一个前药酯,R5是烷基或芳基)或结构式为P(O)(OR4a)2的膦酸(其中R4a是H或前药酯);
包括它们的所有的立体异构物、前药酯及可药用的盐,条件是
当X是CH、A是O、Q是C、Z是O和Y是CO2R4时,则R3不是H或直链中含1-5个碳的烷基。
2.具有以下结构的化合物
3.权利要求1中定义的以下结构的化合物
4.权利要求1中定义的以下结构的化合物
5.权利要求1中定义的化合物,其中(CH2)x是亚烷基、亚烯基、丙二烯基或亚炔基。
6.权利要求4中定义的化合物,其中x是CH。
7.权利要求4中定义的化合物,其中x是N。
8.权利要求1中定义的具有以下结构的化合物其中R1是烷基、R3b是芳烷基氨基、芳基芳氨基、芳氨基、烷氧基芳氨基、二烷氧基芳氨基、二卤代芳氨基或烷硫基芳氨基。
9.权利要求1中定义的具有以下结构的化合物
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